4-((4-((2-(tert-butylamino)-3,4-dioxocyclobut-1-en-1-yl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)benzoic acid 、
(R)-2-amino-2-methyl-pentan-1-ol 在
O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂,
反应 4.0h,
生成 4-((4-((2-(tert-butylamino)-3,4-dioxocyclobut-1-en-1-yl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-N-((1R)-1-(hydroxymethyl)-3-methylbutyl)benzamide