2-Amino-6-(1-carboxy-ethyl)-thiopurin | 98488-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 2-Amino-6-(1-carboxy-ethyl)-thiopurin
• 英文别名: 2-(2-amino-7(9)H-purin-6-ylsulfanyl)-propionic acid；2-[(2-amino-7H-purin-6-yl)sulfanyl]propanoic acid
• CAS: 98488-84-7
• 化学式: C₈H₉N₅O₂S
• 分子量: 239.258
• InChiKey: LJLJNGDMJNQOIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Screening assay for the identification of agents which alter expression of PTH-rP
  申请人：Osteo Screen

  公开号：US20020061509A1

  公开（公告）日：2002-05-23

  A cell-based assay technique for identifying and evaluating chemical compounds and agents which affect the production of PTH-rP in mammalian cells and other cell types is set forth. Specifically, tumor cell lines are transformed with an expression vector comprising a DNA sequence encoding a promoter region of PTH-rP operatively linked to a reporter gene encoding an assayable product and cultured under conditions which permit expression of the assayable product. Chemical agents and factors can then be identified by their ability to modulate the expression of the reporter gene, thereby affecting the production of the assayable product. Such agents are then tested for inhibitory effects on tumor cell growth and for stimulatory effects on bone formation and repair.

  本发明提出了一种基于细胞的检测技术，用于鉴定和评估影响哺乳动物细胞和其他细胞类型中 PTH-rP 生成的化合物和制剂。具体来说，用一种表达载体转化肿瘤细胞系，该载体包含一个 DNA 序列，编码 PTH-rP 的启动子区域，该序列与编码可检测产物的报告基因操作性连接，并在允许可检测产物表达的条件下进行培养。然后，可以通过化学制剂和因子调节报告基因的表达从而影响可检测产物的产生的能力来确定这些制剂和因子。然后再检测这些制剂对肿瘤细胞生长的抑制作用以及对骨形成和修复的刺激作用。
• US5213972A
  申请人：——

  公开号：US5213972A

  公开（公告）日：1993-05-25
• US5914233A
  申请人：——

  公开号：US5914233A

  公开（公告）日：1999-06-22
• [EN] DETERMINATION OF PRODRUGS METABOLIZABLE BY THE LIVER AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：——

  公开号：WO1992020816A1

  公开（公告）日：1992-11-26

  [EN] A method of ascertaining if a prodrug is useful for treating a disease is disclosed. The prodrug is acceptable if it is metabolized in liver cells by aldehyde oxidase to produce an active drug or metabolite. Prodrugs are shown equally effective in treating diseases as the active drug itself with many benefits and without as many associated side effects. Methods for treating cancers with 5-iodo-2-pyrimidinone-deoxyribose and 5-fluoro-2-pyrimidinone are also described.
  [FR] Procédé permettant de déterminer si un promédicament peut être utilisé pour traiter une maladie. Le promédicament est acceptable s'il est métabolisé dans les cellules hépatiques par l'aldéhyde-oxydase afin de produire un médicament actif ou métabolite. Des promédicaments se révèlent tout aussi efficaces dans le traitement des maladies qu'un médicament actif, et présentent beaucoup d'avantages et peu d'effets secondaires associés. L'invention se rapporte également à des procédés de traitement de cancers utilisant 5-iodo-2-pyrimidinone-déoxyribose et 5-fluoro-2-pyrimidinone.
• [EN] SCREENING ASSAY FOR THE IDENTIFICATION OF AGENTS WHICH ALTER EXPRESSION OF PTH-rP<br/>[FR] METHODES DE CRIBLAGE POUR IDENTIFIER DES AGENTS MODIFIANT L'EXPRESSION DE LA PTH-rP
  申请人：——

  公开号：WO1998007844A2

  公开（公告）日：1998-02-26

  [EN] A cell-based assay technique for identifying and evaluating chemical compounds and agents which affect the production of Pth-rP in mammalian cells and other cell types is set forth. Specifically , tumor cell lines are transformed with an expression vector comprising a DNA sequence encoding a promoter region of PTH-rP operatively linked to a reporter gene encoding an assayable product and cultured under conditions which permit expression of the assayable product. Chemical agent and factors can then be identified by their ability to modulate the expression of the reporter gene, thereby affecting the production of the assayable product. Such agents are then tested for inhibitory effects on tumor cell growth and for stimulatory effects on bone formation and repair.
  [FR] L'invention concerne un méthode à base cellulaire pour identifier et évaluer des composants et des agents chimiques qui affectent la production de la protéine liée à l'hormone parathyroïde (PTH-rP) dans des cellules de mammifères et d'autres types de cellules. De manière spécifique, les lignées cellulaires tumorales sont transformées avec un vecteur d'expression comprenant une séquence d'ADN codant une région initiatrice de la PTH-rP liée de façon fonctionnelle à un gène reporteur qui code un produit pouvant être criblé, cultivé dans des conditions permettant l'expression dudit produit pouvant être criblé. Des agents et facteurs chimiques peuvent être ensuite identifiés par leur faculté à moduler l'expression du gène reporteur, affectant ainsi la production du produit pouvant être criblé. On teste ensuite de tels agents pour déterminer leurs effets inhibiteurs sur la croissance de cellules tumorales et leurs effets stimulants sur la formation et la réparation osseuse.