parthenolide in human breast cancer cells. We find that parthenolide, as well as other related exocyclic methylene lactone-containing sesquiterpenes, covalently modify cysteine 427 of focal adhesion kinase 1 (FAK1), leading to impairment of FAK1-dependent signaling pathways and breast cancer cell proliferation, survival, and motility. These studies reveal a functional target exploited by members of a
白菊内酯是
小白菊植物的
天然产物,是
倍半萜内酯大家族的成员,具有多种
生物和治疗活性,包括抗炎和抗癌作用。在这里,我们进一步研究基于基于活性蛋白谱的
化学旋转平台的单性
酚作用机理,以绘制由单性
酚参与人乳腺癌细胞中的其他共价靶标的图谱。我们发现,单苯乙内酯,以及其他相关的含环亚
甲基内酯的
倍半萜烯,共价修饰粘着斑激酶1(FAK1)的半胱
氨酸427,导致FAK1依赖的信号通路和乳腺癌细胞的增殖,存活和运动性受损。这些研究揭示了一大类抗癌
天然产物成员利用的功能靶标。