(1RS,2RS,4E)-2-(4-chlorophenyl)-1-methyl-5-(2-naphthyl)-4-pentenylamine | 191088-37-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (1RS,2RS,4E)-2-(4-chlorophenyl)-1-methyl-5-(2-naphthyl)-4-pentenylamine
• 英文别名: (E)-3-(4-chlorophenyl)-6-naphthalen-2-ylhex-5-en-2-amine
• CAS: 191088-37-6
• 化学式: C₂₂H₂₂ClN
• 分子量: 335.876
• InChiKey: DPFVELCPFZAHSD-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1RS,2RS,4E)-2-(4-chlorophenyl)-1-methyl-5-(2-naphthyl)-4-pentenylamine 、 乙醚 、 2-萘甲醛 在 sodium borohydrid 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 N-((1RS,2RS,4E)-2-(4-chlorophenyl)-1-methyl-5-(2-naphthyl)-4-pentenyl}-2-naphthylmethylamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted amide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种式（I）的化合物：##STR1## 其中Ar.sup.1，Ar.sup.2和Ar.sup.3代表芳基或杂环芳基环；A代表可以被取代的碳氢基团；Q代表公式--（CH.sub.2）.sub.m--（m为1至6的整数）或--（CH.sub.2）.sub.n--W--（CH.sub.2）.sub.p--的基团（W为氧原子，硫原子，乙烯基或乙炔基；n和p为0至3的整数）；R.sup.1代表氢原子，卤原子，羟基，低烷基，低烷氧基，可以被取代的芳基或杂环芳基环；R.sup.2，R.sup.7和R.sup.8代表氢原子，卤原子，羟基，低烷基或低烷氧基；R.sup.3和R.sup.4代表氢原子，卤原子，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，低烷氧羰基基团，氨基甲酰基，低烷基氨基甲酰基，低烷基，低羟基烷基，低氟烷基或低烷氧基；R.sup.5代表低烷基；R.sup.6代表氢原子或低烷基，其药学上可接受的盐或酯，以及包含它作为活性成分的抗肿瘤剂。

  公开号：

  US05643958A1
• 作为产物：
  描述：

  (2RS,3SR,5E)-3-(4-chlorophenyl)-6-(2-naphthyl)-5-hexen-2-ol 、 偶氮二甲酸二乙酯 在 二苯基膦叠氮化物 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 water-containing tetrahydrofuran 为溶剂， 生成 (1RS,2RS,4E)-2-(4-chlorophenyl)-1-methyl-5-(2-naphthyl)-4-pentenylamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted amide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种式（I）的化合物：##STR1## 其中Ar.sup.1，Ar.sup.2和Ar.sup.3代表芳基或杂环芳基环；A代表可以被取代的碳氢基团；Q代表公式--（CH.sub.2）.sub.m--（m为1至6的整数）或--（CH.sub.2）.sub.n--W--（CH.sub.2）.sub.p--的基团（W为氧原子，硫原子，乙烯基或乙炔基；n和p为0至3的整数）；R.sup.1代表氢原子，卤原子，羟基，低烷基，低烷氧基，可以被取代的芳基或杂环芳基环；R.sup.2，R.sup.7和R.sup.8代表氢原子，卤原子，羟基，低烷基或低烷氧基；R.sup.3和R.sup.4代表氢原子，卤原子，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，低烷氧羰基基团，氨基甲酰基，低烷基氨基甲酰基，低烷基，低羟基烷基，低氟烷基或低烷氧基；R.sup.5代表低烷基；R.sup.6代表氢原子或低烷基，其药学上可接受的盐或酯，以及包含它作为活性成分的抗肿瘤剂。

  公开号：

  US05643958A1

文献信息

• SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVE
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0776884B1

  公开（公告）日：2000-01-05
• US5643958A
  申请人：——

  公开号：US5643958A

  公开（公告）日：1997-07-01
• [EN] COMBINATIONS OF INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] COMBINAISONS D'INHIBITEURS DE FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997001275A1

  公开（公告）日：1997-01-16

  (EN) The present invention relates to compositions comprising amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a farnesyl protein transferase inhibitor which is an effective inhibitor of the enzyme because it is competitive with respect to the protein substrate of the enzyme and a farnesyl protein transferase inhibitor which is an effective inhibitor of the enzyme because it is competitive with respect to farnesyl pyrophosphate. Further contained in this invention are methods of inhibiting farnesyl-protein transferase and treating cancer in a mammal, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a farnesyl protein transferase inhibitor which is an effective inhibitor of the enzyme because it is a competitive inhibitor with respect to the protein substrate of the enzyme and a farnesyl protein transferase inhibitor which is an effective inhibitor of the enzyme because it is a competitive inhibitor with respect to farnesyl pyrophosphate, in amounts sufficient to achieve an additive or synergistic therapeutic effect. The invention also relates to methods of preparing such compositions.(FR) L'invention concerne des compositions comprenant des quantités d'au moins deux agents thérapeutiques choisis dans un groupe constitué d'un inhibiteur de farnésyl-protéine transférase, lequel constitue un inhibiteur efficace de l'enzyme du fait qu'il se trouve en concurrence par rapport au substrat protéique de l'enzyme, et d'un inhibiteur de farnésyl-protéine transférase, lequel constitue un inhibiteur efficace de l'enzyme du fait qu'il se trouve en concurrence par rapport au farnésylpyrophosphate. L'invention concerne également des procédés d'inhibition de farnésyl-protéine transférase et de traitement du cancer chez un mammifère, lesquels procédés consistent à administrer audit mammifère, soit séquentiellement dans n'importe quel ordre soit simultanément, des doses d'au moins deux agents thérapeutiques choisis dans un groupe constitué d'un inhibiteur de farnésyl-protéine transférase, lequel constitue un inhibiteur efficace de l'enzyme du fait qu'il est un inhibiteur concurrentiel par rapport au substrat protéique de l'enzyme, et d'un inhibiteur de farnésyl-protéine transférase, lequel constitue un inhibiteur efficace de l'enzyme du fait qu'il est un inhibiteur concurrentiel par rapport au farnésyle pyrophosphate en des doses suffisantes pour obtenir un effet thérapeutique ou synergique. L'invention concerne en outre des procédés de préparation de ces compositions.
• Substituted amide derivatives
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05643958A1

  公开（公告）日：1997-07-01

  The present invention relates to a compound of the formula (I): ##STR1## wherein Ar.sup.1, Ar.sup.2 and Ar.sup.3 represent an aryl group or a heteroaromatic ring group; A represents a hydrocarbon group which may be substituted; Q represents a group of the formula --(CH.sub.2).sub.m -- (m is an integer of from 1 to 6) or --(CH.sub.2).sub.n --W--(CH.sub.2).sub.p -- (W is an oxygen atom, a sulfur atom, a vinylene group or an ethynylene group; n and p are a integer of from 0 to 3); R.sup.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, an aryl or heteroaromatic ring group which may be substituted; R.sup.2, R.sup.7 and R.sup.8 represent a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group or a lower alkoxy group; R.sup.3 and R.sup.4 represent a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a nitro group, a cyano group, a carboxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, a lower alkylcarbamoyl group, a lower alkyl group, a lower hydroxyalkyl group, a lower fluoroalkyl group or a lower alkoxy group; R.sup.5 represents a lower alkyl group; and R.sup.6 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, its pharmaceutically acceptable salt or ester, and an antitumor agent containing it as an active ingredient.

  本发明涉及一种式（I）的化合物：##STR1## 其中Ar.sup.1，Ar.sup.2和Ar.sup.3代表芳基或杂环芳基环；A代表可以被取代的碳氢基团；Q代表公式--（CH.sub.2）.sub.m--（m为1至6的整数）或--（CH.sub.2）.sub.n--W--（CH.sub.2）.sub.p--的基团（W为氧原子，硫原子，乙烯基或乙炔基；n和p为0至3的整数）；R.sup.1代表氢原子，卤原子，羟基，低烷基，低烷氧基，可以被取代的芳基或杂环芳基环；R.sup.2，R.sup.7和R.sup.8代表氢原子，卤原子，羟基，低烷基或低烷氧基；R.sup.3和R.sup.4代表氢原子，卤原子，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，低烷氧羰基基团，氨基甲酰基，低烷基氨基甲酰基，低烷基，低羟基烷基，低氟烷基或低烷氧基；R.sup.5代表低烷基；R.sup.6代表氢原子或低烷基，其药学上可接受的盐或酯，以及包含它作为活性成分的抗肿瘤剂。