1-(3-isopropyl[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl methanesulfonate | 1351345-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(3-isopropyl[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl methanesulfonate
• 英文别名: methanesulfonic acid 1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl ester；1-(3-Isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl methanesulfonate；[1-(3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl] methanesulfonate
• CAS: 1351345-66-8
• 化学式: C₁₁H₁₉N₃O₄S
• 分子量: 289.356
• InChiKey: MRBPJALGOQRBLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  93.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-isopropyl[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl methanesulfonate 、 4-(5-chlorobenzooxazol-2-yl)phenol 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以50.7%的产率得到5-chloro-2-{4-[1-(3-isopropyl[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yloxy]phenyl}benzoxazole
  参考文献：
  名称：

  벤조옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 의약 조성물

  摘要：

  本发明涉及一种新的苯佐氧唑衍生物，其制备方法以及包含该衍生物作为有效成分的用于预防或治疗肥胖和肥胖相关代谢疾病，特别是糖尿病和各种糖尿病相关疾病的药学组合物。该新的苯佐氧唑衍生物通过有效地激活GPR119（G蛋白偶联受体119），增加胰岛素依赖性分泌，抑制食欲和体重增加的效果，改善糖和脂质代谢，可用于有效预防和治疗糖尿病以及肥胖、高脂血症、糖尿病性血管疾病等各种糖尿病并发症的药物组合物。

  公开号：

  KR101524208B1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-哌啶-1-甲腈 在 三乙胺 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 1-(3-isopropyl[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119

  摘要：

  公开号：

  WO2011147951A8

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2012103806A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides a new class of bicyclic heteroaryl compounds represented by Formula (I), pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use for modulating the activity of GPR119 in the treatment of metabolic disorders and complications thereof, as well as methods for the treatment of the metabolic disorders and complications thereof.

  本发明提供了一类新的双环杂环芳基化合物，其化学式表示为（I），包含这些化合物的药物组合物，以及它们在调节GPR119活性以治疗代谢紊乱及其并发症方面的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。
• BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Xiao Dengming

  公开号：US20140018380A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention provides a new class of bicyclic heteroaryl compounds represented by Formula I, pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use for modulating the activity of GPR119 in the treatment of metabolic disorders and complications thereof, as well as methods for the treatment of the metabolic disorders and complications thereof.

  本发明提供了一类新的双环杂环芳烃化合物，其化学式为I，以及含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗代谢紊乱及其并发症中调节GPR119活性的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。
• [EN] OXIME DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME AND MEDICINAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXIME
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2009125434A3

  公开（公告）日：2010-04-15
• [EN] OXIME DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXIME
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2009125434A2

  公开（公告）日：2009-10-15

  The present invention relates to novel oxime derivatives of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.
• [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2011147951A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  Therapeutic compounds are disclosed having the general formula (I) that are useful for the treatment of metabolic disorders, including type II diabetes. The compounds have activity as agonists of GPR119. Compounds having the stereochemistry of formula (la) may also demonstrate DPP-IV inhibitory activity.