tert-butyl 5-(benzyloxy)-3-(methoxy(methyl)carbamoyl)-1H-indazole-1-carboxylate | 1386457-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: tert-butyl 5-(benzyloxy)-3-(methoxy(methyl)carbamoyl)-1H-indazole-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-[methoxy(methyl)carbamoyl]-5-phenylmethoxyindazole-1-carboxylate；tert-butyl 3-[methoxy(methyl)carbamoyl]-5-phenylmethoxyindazole-1-carboxylate
• CAS: 1386457-56-2
• 化学式: C₂₂H₂₅N₃O₅
• 分子量: 411.458
• InChiKey: OWDAKHICWFOQQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  82.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-(benzyloxy)-3-(methoxy(methyl)carbamoyl)-1H-indazole-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 methyl 2-(3-acetyl-5-hydroxy-1H-indazol-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本发明提供了一种化合物（I）的方法，用于制造本发明的化合物，并将其作为因子D抑制剂用于治疗眼科疾病。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种药物组合物。

  公开号：

  WO2014002052A1
• 作为产物：
  描述：

  5-苄氧基-1H-吲唑-3-羧酸 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 tert-butyl 5-(benzyloxy)-3-(methoxy(methyl)carbamoyl)-1H-indazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE COMPOUNDS OR ANALOGUES THEREOF USEFUL FOR THE TREATMENT OF AGE-RELATED MACULAR DEGENERATION (AMD)
  [FR] COMPOSÉS INDOLIQUES OU ANALOGUES DE CEUX-CI UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA DÉGÉNÉRESCENCE MACULAIRE LIÉE À L'ÂGE (DMLA)

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。

  公开号：

  WO2012093101A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-(benzyloxy)-N-methoxy-N-methyl-1H-indazole-3-carboxamide 、 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 tert-butyl 5-(benzyloxy)-3-(methoxy(methyl)carbamoyl)-1H-indazole-1-carboxylate 、 盐酸 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 tert-butyl 5-(benzyloxy)-3-(methoxy(methyl)carbamoyl)-1H-indazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种公式（I）的化合物，一种制造该化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20150148349A1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DES VOIES DU COMPLÉMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014002057A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement alternative inhibitors for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为I：（I），一种制造本发明化合物的方法，以及其作为眼部疾病治疗的补体替代抑制剂的治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种药物组合物。
• Complement pathway modulators and uses thereof
  申请人：ALTMANN Eva

  公开号：US20120295884A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造本发明的化合物以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150166578A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式(I)的化合物，一种制备该化合物的方法及其作为补体途径调节剂用于治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和制药组合物。
• [EN] COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014002058A3

  公开（公告）日：2014-03-20
• EP2661433B1
  申请人：——

  公开号：EP2661433B1

  公开（公告）日：2017-08-16