(3R)-3-ethylmorpholine p-toluenesulfonate 、 tert-butyl (R)-2-chloro-8-methyl-7,8-dihydro-1,6-naphthyridine-6(5H)-carboxylate 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) sodium t-butanolate 、
2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下,
以
甲苯 为溶剂,
反应 16.0h,
以21%的产率得到tert-butyl (8R*)-2-[(3R)-3-ethylmorpholin-4-yl]-8-methyl-7,8-dihydro-1,6-naphthyridine-6(5H)-carboxylate