2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide | 174139-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 英文名称: 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide
• 英文别名: 4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazin-4-one, 2,3-dihydro-1,1-dioxide；2,3-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazin-4-one-1,1-dioxide；1,1-Dioxo-2,3-dihydrothieno[3,2-e]thiazin-4-one
• CAS: 174139-68-5
• 化学式: C₆H₅NO₃S₂
• 分子量: 203.243
• InChiKey: RRWWONKOCDCJFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  99.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[2-(bromomethyl)-1,3-dioxolan-2-yl]thiophene-2-sulphonamide 在 盐酸 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一种制备布林唑胺或2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-6-磺酰胺，4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-1,1-二氧化物，(4R)的方法，通过中间体2,3-二氢-4H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-4-酮，1,1-二氧化物。本发明的进一步目的是上述中间体和合成的其他中间体。

  公开号：

  US20110118461A1

文献信息

• Pharmaceutical composition comprising brinzolamide
  申请人：SENTISS PHARMA PRIVATE LIMITED

  公开号：US10632198B2

  公开（公告）日：2020-04-28

  A sterile aqueous formulation of a carbonic anhydrase inhibitor such as brinzolamide in combination with polymers like Soluplus® and a surfactant like polysorbate 80, as well as methods of preparation thereof, is disclosed. The formulation relates to the highly solubilized or an amorphous form of poorly insoluble drugs/active ingredient(s) to improve its bio-availability and manufacturability.

  本发明公开了一种碳酸酐酶抑制剂（如布林佐胺）与聚合物（如 Soluplus®）和表面活性剂（如聚山梨醇酯 80）结合使用的无菌水性制剂及其制备方法。该制剂涉及高度溶解或无定形形式的难溶性药物/活性成分，以提高其生物利用度和可制造性。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BRINZOLAMIDE
  申请人：Sentiss Pharma Private Limited

  公开号：EP3096740A1

  公开（公告）日：2016-11-30
• US8344136B2
  申请人：——

  公开号：US8344136B2

  公开（公告）日：2013-01-01
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DU BRINZOLAMIDE
  申请人：PHF SA

  公开号：WO2010004457A2

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention relates to a process for the preparation of Brinzolamide, or 2H-thieno [3, 2-e]-1, 2- thiazin-6-sulfonamide, 4-(ethyl amino)-3, 4-dihydro-2-(3- methoxypropyl)-, 1,1-dioxide,(4R)- via intermediates 2, 3-dihydro-4H-thieno [3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1- dioxide. Further objects of the present invention are the intermediates mentioned above and other intermediates of the synthesis.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BRINZOLAMIDE<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT DU BRINZOLAMIDE
  申请人：SENTISS PHARMA PRIVATE LTD

  公开号：WO2015110993A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  A sterile aqueous formulation of a carbonic anhydrase inhibitor such as brinzolamide in combination with polymers like Soluplus® and a surfactant like polysorbate 80, as well as methods of preparation thereof, is disclosed. The formulation relates to the highly solubilized or an amorphous form of poorly insoluble drugs/active ingredient(s) to improve its bio-availability and manufacturability.