6-bromo-5-nitroquinoxaline | 1039365-28-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-5-nitroquinoxaline
• 英文别名: 6-Bromo-5-nitroquinoxaline
• CAS: 1039365-28-0
• 化学式: C₈H₄BrN₃O₂
• 分子量: 254.043
• InChiKey: JATSGSZBPJCFSN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-5-nitroquinoxaline 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以0.28 g的产率得到5-amino-6-bromoquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLIC UREA DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'URÉE CYCLIQUE
  [JA] 環状ウレア誘導体

  摘要：

  这项发明提供了具有DYRK抑制作用的化合物，其由下列一般式（I）表示（式中，A1、A2、L、R1和R2参见说明书）。

  公开号：

  WO2022059778A1
• 作为产物：
  描述：

  草酸醛 、 4-溴-3-硝基-1,2-苯二胺 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以18.2 g的产率得到6-bromo-5-nitroquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  新型氨基嘧啶类EGFR抑制剂

  摘要：

  本发明提供了作为第四代EGFR(T790M/C797S突变)选择性抑制剂的新型氨基嘧啶类化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN112538072A

文献信息

• 7-Aminopyrazolo[1,5-<i>a</i>]pyrimidines as Potent Multitargeted Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors
  作者：Robin R. Frey、Michael L. Curtin、Daniel H. Albert、Keith B. Glaser、Lori J. Pease、Niru B. Soni、Jennifer J. Bouska、David Reuter、Kent D. Stewart、Patrick Marcotte、Gail Bukofzer、Junling Li、Steven K. Davidsen、Michael R. Michaelides

  DOI：10.1021/jm701397k

  日期：2008.7

  7-Aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidine urea receptor tyrosine kinase inhibitors have been discovered. Investigation of structure-activity relationships of the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine nucleus led to a series of 6-(4-N,N'-diphenyl)ureas that potently inhibited a panel of vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) kinases. Several of these compounds, such as 34a, are potent inhibitors of kinase insert domain-containing receptor tyrosine kinase (KDR) both enzymatically (< 10 nM) and cellularly (< 10 nM). In addition, compound 34a possesses a favorable pharmacokinetic profile and demonstrates efficacy in the estradiol-induced murine uterine edema (UE) model (ED(50) = 1.4 mg/kg).