N-(5-羟基-2-吡啶)-2,2-二甲基丙酰胺 | 898561-65-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N-(5-羟基-2-吡啶)-2,2-二甲基丙酰胺
• 英文名称: N-(5-ethoxypyridin-2yl)pivalamide
• 英文别名: 5-hydroxy-2-pivalamidopyridine；N-(4-hydroxyphenyl)pivalamide；N-(5-Hydroxy-pyridin-2-yl)-2,2-dimethyl-propionamide；N-(5-hydroxypyridin-2-yl)-2,2-dimethylpropanamide
• CAS: 898561-65-4
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD08457781
• 分子量: 194.233
• InChiKey: MRTOHUHOZODBIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2933399090
• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-羟基-2-吡啶)-2,2-二甲基丙酰胺 在 盐酸 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-乙氧基-2-氨基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIVIRAL DRUGS FOR TREATMENT OF ARENAVIRUS INFECTION
  [FR] MÉDICAMENTS ANTIVIRAUX POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS À ARÉNAVIRUS

  摘要：

  公开号：

  WO2013123215A3

文献信息

• Synthesis and in vitro evaluation of novel non-oximes for the reactivation of nerve agent inhibited human acetylcholinesterase
  作者：Martijn C. de Koning、Gabriele Horn、Franz Worek、Marco van Grol

  DOI：10.1016/j.cbi.2020.109139

  日期：2020.8

  paper we further probe the effect of structural variation on the in vitro efficacy of Mannich phenol based reactivators. Thus, we present the synthesis of 14 compounds that are close variants of the previously reported 4-amino-2-(1-pyrrolidinylmethyl)-phenol, a very effective non-oxime reactivator, and 3 dimeric Mannich phenols. All compounds were assessed for their ability to reactivate human acetylcholinesterase

  几十年来，肟一直被用作治疗神经毒症中毒的一部分，目的是在被有机磷化合物（如农药和神经毒剂）共价抑制后恢复乙酰胆碱酯酶的生物学功能。最近的发现表明，除肟外，某些曼尼希酚还可以非常有效地重新活化被抑制的酶，因此可能代表了有吸引力的互补类活化剂。在本文中，我们进一步探讨了结构变异对曼尼希酚基活化剂体外功效的影响。因此，我们提出了14种化合物的合成，这些化合物是先前报道的4-氨基-2-（1-吡咯烷基甲基）苯酚，非常有效的非肟活化剂和3种二聚曼尼希酚的近似变体。评估了所有化合物在体外重新激活神经药VX，塔邦，沙林，沙林，环沙蛋白和对氧磷抑制的人乙酰胆碱酯酶的能力。证实了化合物的效力对小的结构变化高度敏感，从而在许多情况下导致再活化效力降低。然而，容许存在4-取代的烷基胺取代基（以4-苄基胺变体为例）。更令人惊讶的是，二聚体化合物表现出非典型的行为并且还显示出一些再活化潜能。两项发现都可能为设计更有效
• ANTIVIRAL DRUGS FOR TREATMENT OF ARENAVIRUS INFECTION
  申请人：SIGA TECHNOLOGIES INC.

  公开号：US20150023916A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by the Arenavirus family such as Lassa fever, Argentine hemorrhagic fever, Bolivian hemorrhagic fever, and Venezuelan hemorrhagic fever.

  本发明揭示了通过以治疗有效的剂量给予某些化合物来治疗病毒感染的化合物、方法和制药组合物。还揭示了制备这些化合物的方法以及使用这些化合物和其制药组合物的方法。特别是治疗和预防由Arenavirus家族引起的病毒感染，例如拉沙热、阿根廷出血热、玻利维亚出血热和委内瑞拉出血热。
• Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection
  申请人：Kineta Four, LLC

  公开号：US10000486B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by the Arenavirus family such as Lassa fever, Argentine hemorrhagic fever, Bolivian hemorrhagic fever, and Venezuelan hemorrhagic fever.

  本发明公开了通过施用治疗有效量的某些化合物来治疗病毒感染的化合物、方法和药物组合物。还公开了制备化合物的方法和使用化合物及其药物组合物的方法。特别是治疗和预防由阿伦病毒科引起的病毒感染，如拉沙热、阿根廷出血热、玻利维亚出血热和委内瑞拉出血热。
• US9498470B2
  申请人：——

  公开号：US9498470B2

  公开（公告）日：2016-11-22
• US9846360B2
  申请人：——

  公开号：US9846360B2

  公开（公告）日：2017-12-19