1-(5-methylbenzo[d]oxazol-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione | 914369-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 1-(5-methylbenzo[d]oxazol-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: 1-(5-Methyl-1,3-benzoxazol-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 914369-37-2
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₃
• 分子量: 230.223
• InChiKey: KOCHAYMQMYZMMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-methylbenzo[d]oxazol-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-(5-(bromomethyl)benzo[d]oxazol-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  6-11 Bridged oxime erythromycin derivatives

  摘要：

  本发明公开了具有以下结构的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给需要抗生素治疗的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US20060252710A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基-2-氨基苯并恶唑 、 丁二酸酐 在 N-甲基吗啉 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(5-methylbenzo[d]oxazol-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  6-11 Bridged oxime erythromycin derivatives

  摘要：

  本发明公开了以下式I的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗需要抗生素治疗的患者。本发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗患者的细菌感染的方法。本发明还包括制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US20060252712A1

文献信息

• 6-11 Bridged oxime erythromycin derivatives
  申请人：Wang Guoqiang

  公开号：US20060252710A1

  公开（公告）日：2006-11-09

  The present invention discloses compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes processes by which to make the compounds of the present invention.

  本发明公开了具有以下结构的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给需要抗生素治疗的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。
• 6-11 Bridged Oxime Erythromycin Derivatives
  申请人：Wang Guoqiang

  公开号：US20080262208A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  The present invention discloses compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes processes by which to make the compounds of the present invention.
• US7384922B2
  申请人：——

  公开号：US7384922B2

  公开（公告）日：2008-06-10
• US7563877B2
  申请人：——

  公开号：US7563877B2

  公开（公告）日：2009-07-21
• Processes for the preparation of 0-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)methyl hydroxylamine for the synthesis of 6,11-bicyclic erythromycin derivative EDP-182
  申请人：Xu Guoyou

  公开号：US20070207972A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of 6-11 bicyclic erythromycin derivative known as EDP-182 (IX-a). In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of O-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)methyl hydroxylamine:

  本发明涉及用于制备被称为EDP-182（IX-a）的6-11环式红霉素衍生物的过程和中间体。具体而言，本发明涉及用于制备O-(2-氨基苯并[d]噁唑-5-基)甲基羟胺的过程和中间体。