(+/-)-trans-4-(1-(4-Methoxyphenethyl)-1H-1 ,2,3-triazol-4-yl)-3-(naphthalen-2-ylmethoxy)piperidine | 1446757-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (+/-)-trans-4-(1-(4-Methoxyphenethyl)-1H-1 ,2,3-triazol-4-yl)-3-(naphthalen-2-ylmethoxy)piperidine
• 英文别名: (3R,4R)-4-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]triazol-4-yl]-3-(naphthalen-2-ylmethoxy)piperidine
• CAS: 1446757-21-6
• 化学式: C₂₇H₃₀N₄O₂
• 分子量: 442.561
• InChiKey: ANACKXIGDBHIDM-VPUSJEBWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  61.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-叠氮乙基)-4-甲氧基苯 在 sodium ascorbate 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氟乙酸 、 mineral oil 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (+/-)-trans-4-(1-(4-Methoxyphenethyl)-1H-1 ,2,3-triazol-4-yl)-3-(naphthalen-2-ylmethoxy)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Use of triazolylpiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及三唑基哌啶化合物，用于治疗高血压及由高血压和高血压引起或涉及的疾病、紊乱或情况。具体来说，本发明涉及取代的三唑基哌啶化合物，代表天冬氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是肾素的抑制剂。此外，本发明涉及含有相同化合物的药物组合物，用于治疗或预防高血压，优选是原发性高血压。

  公开号：

  EP2614823A1

文献信息

• Use of triazolylpiperidine derivatives
  申请人：Bergen Teknologioverføring AS

  公开号：EP2614823A1

  公开（公告）日：2013-07-17

  The present invention relates to triazolylpiperidine compounds useful for the treatment of hypertension and diseases, disorders or conditions due to or involving hypertension and high blood pressure. In particular, the present invention relates to substituted triazolylpiperidine compounds representing inhibitors of aspartic proteases, in particular, of renin. Further, the present invention relates to pharmaceutical compositions containing the same useful in the treatment or prophylaxis of hypertension, preferably of essential hypertension.

  本发明涉及三唑基哌啶化合物，用于治疗高血压及由高血压和高血压引起或涉及的疾病、紊乱或情况。具体来说，本发明涉及取代的三唑基哌啶化合物，代表天冬氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是肾素的抑制剂。此外，本发明涉及含有相同化合物的药物组合物，用于治疗或预防高血压，优选是原发性高血压。