2-[1-(5-amino-3-(naphth-2-ylmethoxy)phenyl)-1-methoxypropyl]thiazole | 129425-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-[1-(5-amino-3-(naphth-2-ylmethoxy)phenyl)-1-methoxypropyl]thiazole
• 英文别名: 3-[1-Methoxy-1-(1,3-thiazol-2-yl)propyl]-5-(naphthalen-2-ylmethoxy)aniline
• CAS: 129425-06-5
• 化学式: C₂₄H₂₄N₂O₂S
• 分子量: 404.533
• InChiKey: WJSQYJLHPFZWPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[1-(5-amino-3-(naphth-2-ylmethoxy)phenyl)-1-methoxypropyl]thiazole 、 溴乙酸乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以72%的产率得到2-[1-(5-ethoxycarbonylmethylamino-3-(naphth-2-ylmethoxy)phenyl)-1-methoxypropyl]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives having a 5-lipoxygenase-inhibiting activity

  摘要：

  公开号：

  EP0351194B1
• 作为产物：
  描述：

  2-[1-methoxy-1-(3-(naphth-2-ylmethoxy)-5-nitrophenyl)propyl]thiazole 、 iron(II) sulfate 在 盐酸 、 铁粉 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以69%的产率得到2-[1-(5-amino-3-(naphth-2-ylmethoxy)phenyl)-1-methoxypropyl]thiazole
  参考文献：
  名称：

  5-lipoxygenase inhibitory thiazoles

  摘要：

  该发明涉及一种式I的噻唑化合物，其中Ar.sup.1是最多含有10个碳原子的可选择取代的芳基；A是直接连接到X，或者是(1-6C)烷基，(3-6C)烯基，(3-6C)炔基或环(3-6C)烷基；X是氧，硫，亚硫基，磺酰基或亚胺基；Ar.sup.2是可选择取代的苯基，或者含有最多三个氮原子的6元杂环基；R.sup.1是氢，(1-6C)烷基，(2-6C)烯基，(2-6C)炔基或取代的(1-4C)烷基；R.sup.2是氢，(1-6C)烷基，(3-6C)烯基，(3-6C)炔基，取代的(1-4C)烷基或(2-6C)烷酰基；Q是可选择取代的噻唑基；或其药学上可接受的盐。该发明还涉及制备式I的噻唑化合物或其药学上可接受的盐的方法，以及含有该噻唑化合物的药物组合物。

  公开号：

  US05089513A1

文献信息

• US5089513A
  申请人：——

  公开号：US5089513A

  公开（公告）日：1992-02-18
• US5196422A
  申请人：——

  公开号：US5196422A

  公开（公告）日：1993-03-23
• Thiazole derivatives having a 5-lipoxygenase-inhibiting activity
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0351194B1

  公开（公告）日：1994-06-15
• 5-lipoxygenase inhibitory thiazoles
  申请人：ICI Pharma

  公开号：US05089513A1

  公开（公告）日：1992-02-18

  The invention concerns a thiazole of the formula I, ##STR1## wherein Ar.sup.1 is optionally substituted aryl of up to 10 carbon atoms; A is a direct link to X, or is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene, (3-6C)alkynylene or cyclo(3-6C)alkylene; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or imino; Ar.sup.2 is optionally substituted phenylene, or a 6-membered heterocyclene moiety containing up to three nitrogen atoms; R.sup.1 is hydrogen, (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl or substituted (1-4C)alkyl; R.sup.2 is hydrogen, (1-6C)alkyl, (3-6C)alkenyl, (3-6C)alkynyl, substituted (1-4C)alkyl or (2-6C)alkanoyl; Q is optionally substituted thiazolyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. The invention also concerns processes for the manufacture of a thiazole of the formula I, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions containing said thiazole.

  该发明涉及一种式I的噻唑化合物，其中Ar.sup.1是最多含有10个碳原子的可选择取代的芳基；A是直接连接到X，或者是(1-6C)烷基，(3-6C)烯基，(3-6C)炔基或环(3-6C)烷基；X是氧，硫，亚硫基，磺酰基或亚胺基；Ar.sup.2是可选择取代的苯基，或者含有最多三个氮原子的6元杂环基；R.sup.1是氢，(1-6C)烷基，(2-6C)烯基，(2-6C)炔基或取代的(1-4C)烷基；R.sup.2是氢，(1-6C)烷基，(3-6C)烯基，(3-6C)炔基，取代的(1-4C)烷基或(2-6C)烷酰基；Q是可选择取代的噻唑基；或其药学上可接受的盐。该发明还涉及制备式I的噻唑化合物或其药学上可接受的盐的方法，以及含有该噻唑化合物的药物组合物。