polystyrene/wang/bromoacetate resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 卤代烷
• 英文名称: polystyrene/wang/bromoacetate resin
• 英文别名: 1-Bromo-3-(trifluoromethylthio)-prop-2-ene；3-bromo-1-(trifluoromethylsulfanyl)prop-1-ene
• 化学式: C₂H₂BrO₂Pol
• 分子量: 221.04
• InChiKey: JQFMNVMYKFDTIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  25.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  polystyrene/wang/bromoacetate resin 、 2-甲氧基乙胺 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 ((2S,4aS,5S,6R,8aR)-decahydro-2-tert-butyldimethylsilyloxy-6-(2-methoxyethoxy)methoxy-1,1,4a,6-tetramethylnaphthalen-5-yl)methyl pivalate
  参考文献：
  名称：

  环肽类：一类新型的相转移催化剂†

  摘要：

  报道了不同取代的环六肽在相转移（PT）条件下的合成，络合性质和催化活性。在模型亲核取代中，阳离子阳离子较小的缔合常数和催化性能可与代表性冠醚的相当。值得注意的是，N- [2-（2-甲氧基乙氧基）乙基]侧链衍生物的催化效率与crypt-222相当，并且比某些常用的季铵盐和冠醚更高。此外，其与Na +的缔合常数与二环己基-18-crown-6相比，络合度更高。合成的环六肽类化合物代表了这些肽模拟物在PT催化中的第一个实例，预计在双相PT方法学中将有有趣的应用。

  DOI：

  10.1039/c2ob26764k
• 作为产物：
  描述：

  溴乙酸 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 polystyrene/wang/bromoacetate resin
  参考文献：
  名称：

  The use of solid phase synthesis for the preparation of monoadducts of fullerene C60

  摘要：

  以 3′H-环丙[1,9]（C60-I h ）[5,6]富勒烯-3′-羧酸为例，提出了制备富勒烯 C60 单加成物的固相合成方法。

  DOI：

  10.1007/s11172-012-0119-1
• 作为试剂：
  描述：

  9H-fluoren-9-ylmethyl chlorosulfonylcarbamate 、 5-苯基邻茴香胺 在 polystyrene/wang/bromoacetate resin 、 N,N-二异丙基乙胺 、 甲酸 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 5-(4-methoxy[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1,2,5-thiadiazolidin-3-one 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5- (SUBSTITUTED PHENYL) -THIADIAZOLIDINE-3-ONES AND THEIR USE AS PTP1B
  [FR] THIADIAZOLIDINE-3-ONES 5-(PHENYLE SUBSTITUE) ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PTP1B

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物或其药用可接受的盐（请参见随附的纸质副本中的化学公式）其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6具有说明书中定义的任何含义。还描述了制造公式(I)化合物的方法、包含它们的组合物、它们作为蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B的抑制剂的使用以及它们用于治疗糖尿病的方法。

  公开号：

  WO2004041799A1

文献信息

• A facile synthesis of tetrasubstituted 2,3-dihydrofuran derivatives using poly(ethylene glycol) as soluble support
  作者：Chun Feng、Cuifen Lu、Zuxing Chen、Nianguo Dong、Jiawei Shi、Guichun Yang

  DOI：10.1002/jhet.372

  日期：——

  A facile synthesis of tetrasubstitude 2,3-dihydrofurans has been conducted using poly(ethylene glycol) (PEG) as a soluble polymer support. The PEG-supported pyridinium ylides react with 3-arylidene-2,4-pentanedione in the presence of triethylamine (TEA) via conjugate addition to form PEG-supported dihydrofuran derivatives, being cleaved by 1% KCN/EtOH to afford trans-tetrasubstitude-2,3-dihydrofurans

  使用聚（乙二醇）（PEG）作为可溶性聚合物载体，可以轻松合成四亚甲基2,3-二氢呋喃。PEG负载的吡啶鎓叶立德在三乙胺（TEA）存在下，通过共轭加成与3-芳基-2,4-戊二酮反应形成PEG负载的二氢呋喃衍生物，并被1％KCN / EtOH裂解，得到反-四取代- 2,3-二氢呋喃，产率从高到优。J.杂环化​​学。（2010）。
• Cyclopeptoids as Phase-Transfer Catalysts for the Enantioselective Synthesis of α-Amino Acids
  作者：Rosaria Schettini、Brunello Nardone、Francesco De Riccardis、Giorgio Della Sala、Irene Izzo

  DOI：10.1002/ejoc.201403224

  日期：2014.12

  first application of cyclopeptoids in asymmetric phase-transfer catalysis was examined. A small library of nine alternating N-substituted-glycine and proline hexacyclopeptoids was tested in the enantioselective alkylation of N-(diphenylmethylene)glycine tert-butyl ester. The presence of an N-arylmethyl side chain in the catalyst was found to be crucial for the synthesis of α-amino acids with up to 73 % ee

  检查了类环肽在不对称相转移催化中的首次应用。在 N-(二苯基亚甲基) 甘氨酸叔丁酯的对映选择性烷基化中测试了九个交替的 N-取代-甘氨酸和脯氨酸六环肽的小型库。发现催化剂中 N-芳甲基侧链的存在对于合成具有高达 73% ee 的 α-氨基酸至关重要。
• [EN] DERIVATIVES COMPRISING AN APELIN ANALOGUE AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS COMPRENANT UN ANALOGUE D'APELINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2019229242A1

  公开（公告）日：2019-12-05

  The present invention relates to derivatives comprising an apelin analogue; wherein the apelin analogue comprises two amino acids having a sulphur atom in the side chain, wherein said two amino acids are covalently linked via a methylene bridge. The invention also relates to the pharmaceutical use of the derivatives, preferably in the treatment of all forms of cardiovascular disease.

  本发明涉及包含阿普林类似物的衍生物；其中所述阿普林类似物包括两个具有侧链中硫原子的氨基酸，其中这两个氨基酸通过亚甲基桥共价连接。该发明还涉及这些衍生物的药用，优选用于治疗各种心血管疾病。
• Pentacycloundecane derived hydroxy acid peptides: A new class of irreversible non-scissile ether bridged type isoster as potential HIV-1 wild type C-SA protease inhibitors
  作者：Rajshekhar Karpoormath、Yasien Sayed、Patrick Govender、Thavendran Govender、Hendrik G. Kruger、Mahmoud E.S. Soliman、Glenn E.M. Maguire

  DOI：10.1016/j.bioorg.2011.08.002

  日期：2012.2

  Novel peptides incorporating the PCU derived hydroxy acid (5-hydroxy-4-oxahexacyclo[5.4.1.02,6.03,10.05,9.08,11]dodecane) were synthesized and their activity against the resistance-prone wild type C-South African (C-SA) HIV-protease is reported. The attachment of peptides and peptoids to the PCU derived hydroxy acid resulted in a series of structurally diverse promising HIV-1 protease inhibitors. Amongst

  合成了包含PCU衍生的羟基酸（5-羟基-4-氧杂六环[5.4.1.0 2,6 .0 3,10 .0 5,9 .0 8,11 ]十二烷）的新型肽，它们对-易发生野生型C-南非（C-SA）HIV蛋白酶的报道。肽和类肽与PCU衍生的羟基酸的附着导致了一系列结构多样的有希望的HIV-1蛋白酶抑制剂。当中的九个新的化合物，16，17，20和23，得到IC 50相对于野生型C-SA HIV-1蛋白酶而言，其值介于0.6至5.0μM之间。为了了解HIV蛋白酶活性位点上PCU部分的结合模式，已经进行了对接研究和分子动力学（MD）模拟。在所有活性化合物中均观察到PCU衍生的羟基醚与活性位点残基ASP25 / ASP25'之间的氢键保守图谱。
• Herbicidal pyridine compounds
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：US06534447B1

  公开（公告）日：2003-03-18

  The invention relates to novel compounds of formula I: wherein E, A, X1, X2, X3, Z, m, x and y have the meaning given in claim 1, and the agronomically acceptable salts or N-oxides thereof, and to herbicidal compositions containing such compounds as active ingredients.

  本发明涉及公式I的新化合物：其中E，A，X1，X2，X3，Z，m，x和y具有权利要求1中给出的含义，以及其农业上可接受的盐或N-氧化物，以及含有这样的化合物作为活性成分的除草剂组合物。