Die vorliegende Erfindung betrifft Indolderivate der Formel (I)
in welcher
X für -COO- oder -CONH- und
R für eine Tetrahydrofuran-2-yl-, eine Tetrahydropyran-2-yl-, eine Alkoxybenzyl- oder eine gerade oder verzweigte Alkylgruppe steht, die gegebenenfalls durch eine Hydroxylgruppe substituiert sein kann oder X-R gemeinsam einen Oxazolinring bilden, der durch Alkylgruppen substituiert sein kann,
sowie ihre mit Basen gebildeten pharmazeutisch unbedenklichen Salze. Ferner betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung der neuen Indolderivate gemäß Formel (I) und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere bei der 3ekämpfung von entzündungsbedingten Erkrankungen sowie zur Herstellung von Acemetacin.
本发明涉及式 (I) 的吲哚衍生物
其中
X 代表-COO-或-CONH-,以及
R为四氢呋喃-2-基、四氢吡喃-2-基、烷氧基苄基或直链或支链烷基,可任选被羟基取代,或 X-R 共同形成可被烷基取代的噁唑啉环、
以及它们与碱形成的药学上可接受的盐。本发明还涉及根据式(I)制备新的吲哚衍生物的工艺及其作为药物的用途,特别是用于防治炎症相关疾病和制备阿西美辛。
Intermediate of carbapenem antibiotics and process for the preparation thereof
申请人:——
公开号:US20030191106A1
公开(公告)日:2003-10-09
There is disclosed an azetidinones compound of the formula (I): Wherein, R is hydrogen, or hydroxy protecting group, R
1
and R
2
are each independently alkyl of 1-15 carbon atoms, benzyl or cycloalkyl of 5-6 carbon atom which may have substituent(s), R
3
is low alkyl, or low alkyl ester, R
4
is aryl, or aryl substituted with halogen, alkoxy of 1-6 carbon atom, nitro groups which is useful as a synthetic intermediate of the 1′&bgr;-methylcarbapenem-type antibacterial agent.