1,3,4,10-tetrahydro-1,4a,9-triaza-anthracen-2-one | 58579-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,3,4,10-tetrahydro-1,4a,9-triaza-anthracen-2-one
• 英文别名: 1,3,4,6-tetrahydro-pyrimido[2,1-b]quinazolin-2-one；3,4,6,11-Tetrahydro-2H-pyrimido[2,1-b]quinazolin-2-one；1,3,4,6-tetrahydropyrimido[2,1-b]quinazolin-2-one
• CAS: 58579-19-4
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃O
• 分子量: 201.228
• InChiKey: NNMSGWYUBHJHKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  溴化氰 、 FMOC-beta-丙氨酸 、 邻硝基苯甲醛 生成 1,3,4,10-tetrahydro-1,4a,9-triaza-anthracen-2-one
  参考文献：
  名称：

  固相催化2-氨基喹唑啉衍生物的碱催化分子内氨基转移

  摘要：

  提出了一种通过在温和的碱性条件下在Rink Amide AM树脂上进行氨基转移而实现的新型分子内环消除。该方法导致了重要的一类强心剂的合成：在温和的碱性条件下，由相应的2-氨基喹唑啉氢溴酸盐合成了咪唑基和嘧啶基喹唑啉。基于NMR的滴定研究揭示了氢溴酸盐作为分子开关的作用，该氢溴酸盐在去除时触发了氨基喹唑啉环化为三环结构。在碱性条件下转酰胺基作用比TFA裂解的主要优势是环消除后获得的树脂的可回收性。使用同一批树脂连续合成四个结构多样的咪唑并安唑啉-2-酮已证明了这一点，而没有任何交叉污染。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2005.03.047

文献信息

• Controlled release compositions of agents that reduce circulating levels of platelets and methods therefor
  申请人：Glidden Paul F.

  公开号：US20090324710A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Provided are prophylactic and therapeutic methods of treatment of subjects for the purpose of inhibiting vaso-occlusive events, including embolism, by administering agents, including anagrelide and anagrelide derivatives, which reduce the number of circulating platelets to low normal or to below normal levels. Methods and pharmaceutical preparations comprising such agents are provided.

  提供了预防和治疗方法，用于通过给予药剂，包括anagrelide和anagrelide衍生物，将循环血小板数量降至低于正常水平或低于正常水平，以抑制血管闭塞事件，包括栓塞。提供了包含这些药剂的方法和制药制剂。
• CONTROLLED RELEASE COMPOSITIONS OF AGENTS THAT REDUCE CIRCULATING LEVELS OF PLATELETS AND METHODS THEREFOR
  申请人：Glidden Paul F.

  公开号：US20130022671A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Provided are prophylactic and therapeutic methods of treatment of subjects for the purpose of inhibiting vaso-occlusive events, including embolism, by administering agents, including anagrelide and anagrelide derivatives, which reduce the number of circulating platelets to low normal or to below normal levels. Methods and pharmaceutical preparations comprising such agents are provided.

  提供了预防和治疗方法，以抑制血管闭塞事件，包括栓塞，通过给予药物，包括阿格列酯和阿格列酯衍生物，将循环血小板数量降低到低于正常水平或低于正常水平的水平。提供了包含这些药物的方法和制药制剂。
• FUSED PYRIDAZINE COMPOUND
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0722936A1

  公开（公告）日：1996-07-24

  A fused pyridazine compound represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof which exhibits an inhibitory activity against cyclic GMP phosphodiesterase (hereinafter referred to as "cGMP-PDE"). The compounds are useful as preventive and therapeutic agents for diseases for which a cGMP-PDE inhibiting action is efficacious, for example, ischemic heart diseases such as angina pectoris, myocardial infarct and chronic and acute cardiac failure, pulmonary hypertension, arteriosclerosis and bronchial asthma.

  由以下通式（I）代表的融合哒嗪化合物或其药理学上可接受的盐，对环 GMP 磷酸二酯酶（以下简称 "cGMP-PDE"）具有抑制活性。 这些化合物可作为 cGMP-PDE 抑制作用有效的疾病的预防和治疗药物，例如缺血性心脏病，如心绞痛、心肌梗塞、慢性和急性心力衰竭、肺动脉高压、动脉硬化和支气管哮喘。
• Methods and compositions for treating platelet-related disorders
  申请人：Hanson R. Stephen

  公开号：US20050228001A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  Pharmaceutical preparations comprising one or more agents that reduce the number of circulating platelets to low normal or below normal levels formulated in a delivery system are provided. The pharmaceutical preparations are useful in the prophylactic and therapeutic treatment of subjects for the purpose of inhibiting vaso-occlusive events, including embolism, by reducing the number of circulating platelets to low normal to below normal levels.

  本发明提供的药物制剂包含一种或多种可将循环血小板数量降至正常或低于正常水平的制剂，并配制在给药系统中。这些药物制剂可用于受试者的预防性和治疗性治疗，通过将循环血小板的数量降至正常或低于正常的低水平来抑制血管闭塞事件，包括栓塞。
• US3932407A
  申请人：——

  公开号：US3932407A

  公开（公告）日：1976-01-13