N-(3-bromophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: N-(3-bromophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine
• 化学式: C₁₃H₉BrN₄
• 分子量: 301.14
• InChiKey: KXQSONXECJTULQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-Methylthiopyrido[4,3-d]pyrimidine 、 间溴苯胺 在 乙醇 作用下， 反应 2.0h， 以to yield 4-(3-bromoanilino)pyrido[4,3-d]pyrimidine (30 mg, 10%)的产率得到N-(3-bromophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrido[3,2-d]pyrimidines capable of inhibiting tyrosine

  摘要：

  本文介绍了一种新型的4-取代氨基吡啶[3,2-d]嘧啶表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶抑制剂，以及这种抑制剂的药物组成物，可用于治疗增殖性疾病，如癌症、关节炎中的滑膜侵袭、银屑病、血管再狭窄和血管生成，此外还可用于胰腺炎和肾病的治疗以及避孕剂。

  公开号：

  US06084095A1

文献信息

• Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles, multifunctional prodrugs, use as antineoplastic drugs
  申请人：Drug Innovation & Design, Inc.

  公开号：US20030138432A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  The present invention relates to the compositions, methods, and applications of a novel approach to selective cellular targeting. The purpose of this invention is to enable the selective delivery and/or selective activation of effector molecules to target cells for diagnostic or therapeutic purposes. The present invention relates to multi-functional prodrugs or targeting vehicles wherein each functionality is capable of enhancing targeting selectivity, affinity, intracellular transport, activation or detoxification. The present invention also relates to ultra-low dose, multiple target, multiple drug chemotherapy and targeted immunotherapy for cancer treatment.

  本发明涉及一种新的选择性细胞靶向的组合物、方法和应用。本发明的目的是为了实现对目标细胞的选择性输送和/或选择性激活效应分子，以进行诊断或治疗。本发明涉及多功能前药或靶向载体，其中每个功能都能增强靶向选择性、亲和力、细胞内转运、激活或解毒。本发明还涉及超低剂量、多靶点、多药物化疗和靶向免疫疗法，用于癌症治疗。
• Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
  申请人：——

  公开号：US20010027197A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  Described are compounds and a method of inhibiting epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by treating, with an effective inhibiting amount, a mammal, in need thereof, a compound of Formula II: 1 where: one of A or E is nitrogen, with remaining atoms carbon; X=O, S, NH or NR 7 , such that R 7 =lower alkyl (1-4 carbon atoms), OH, NH 2 , lower alkoxy (1-4 carbon atoms) or lower monoalkylamino (1-4 carbon atoms). Other terms are described in the specification.

  本文描述了一种化合物和一种方法，通过使用有效的抑制量，用公式II：1的化合物来抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶，治疗需要的哺乳动物，其中：A或E中的一个是氮，其余原子为碳；X=O、S、NH或NR7，其中R7=低碳基（1-4个碳原子）、羟基、NH2、低碳基氧（1-4个碳原子）或低碳单烷基氨基（1-4个碳原子）。其他术语在说明书中描述。
• Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05654307A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  Novel 4-substituted amino pyrido pyrimidine and 4-substituted amino pyrido pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinase are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

  本文描述了新型4-取代氨基吡啶嘧啶和4-取代氨基吡啶嘧啶表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶抑制剂，以及制备这些抑制剂的药物组合物。这些抑制剂在治疗增生性疾病（如癌症、关节炎中的滑液膜侵袭、银屑病、血管再狭窄和血管生成）方面非常有用，此外还可以用于胰腺炎和肾脏疾病的治疗，以及作为避孕药。
• BICYCLIC COMPOUNDS CAPABLE OF INHIBITING TYROSINE KINASES OF THE EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR FAMILY
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0742717A1

  公开（公告）日：1996-11-20
• US5654307A
  申请人：——

  公开号：US5654307A

  公开（公告）日：1997-08-05