6-thioxanthopterin | 146196-30-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 英文名称: 6-thioxanthopterin
• 英文别名: 2-Amino-6-sulfanylidene-3,5-dihydropteridin-4-one；2-amino-6-sulfanylidene-3,5-dihydropteridin-4-one
• CAS: 146196-30-7
• 化学式: C₆H₅N₅OS
• 分子量: 195.205
• InChiKey: MDZQKFGHJVAHSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-thioxanthopterin 、 碘甲烷 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 3.0h， 以90%的产率得到6-(methylthio)pterin
  参考文献：
  名称：

  蝶啶。第XCVII部分。6-硫代黄嘌呤蝶呤和7-硫代异黄嘌呤蝶呤的合成及性质†

  摘要：

  6- Thioxanthopterin（13）在从开始的四个步骤合成2-氨基-4-（penthyloxy）蝶啶（3）通过8氧化物4，其随后互向6-氯（7）和6-硫代衍生物（12）和戊氧基的最终水解。通过碱性水解类似地从2-氨基-4-（戊氧基）蝶啶-7（8 H）-硫酮（14）衍生出7-硫代异黄蝶呤（15）。将各种6-和7-噻吩啶甲基化，得到相应的6-（10，11）和7-（甲硫基）衍生物（16，17）。新合成的化合物通过元素分析，紫外光谱以及酸性和碱性p K a值的测定来表征。详细讨论光谱关系。

  DOI：

  10.1002/hlca.19920750718
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-6-chloro-4-(pentyloxy)pteridine 在 sodium hydroxide 、 sodium hydrogensulfide 、 水 、 溶剂黄146 作用下， 反应 15.33h， 生成 6-thioxanthopterin
  参考文献：
  名称：

  蝶啶。第XCVII部分。6-硫代黄嘌呤蝶呤和7-硫代异黄嘌呤蝶呤的合成及性质†

  摘要：

  6- Thioxanthopterin（13）在从开始的四个步骤合成2-氨基-4-（penthyloxy）蝶啶（3）通过8氧化物4，其随后互向6-氯（7）和6-硫代衍生物（12）和戊氧基的最终水解。通过碱性水解类似地从2-氨基-4-（戊氧基）蝶啶-7（8 H）-硫酮（14）衍生出7-硫代异黄蝶呤（15）。将各种6-和7-噻吩啶甲基化，得到相应的6-（10，11）和7-（甲硫基）衍生物（16，17）。新合成的化合物通过元素分析，紫外光谱以及酸性和碱性p K a值的测定来表征。详细讨论光谱关系。

  DOI：

  10.1002/hlca.19920750718

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DRUG RESISTANT AND PERSISTENT TUBERCULOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA TUBERCULOSE RÉSISTANTE AUX MÉDICAMENTS ET PERSISTANTE
  申请人：CALIFORNIA INST BIOMEDICAL RES

  公开号：WO2014190199A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  Described herein are compounds and compositions for treating drug resistant and persistent tuberculosis. Also described herein is a method of screening for identifiying biofilm formation inhibitors.

  本文描述了用于治疗耐药和持续结核病的化合物和组合物。本文还描述了一种筛选生物膜形成抑制剂的方法。
• LIGAND-DRUG CONJUGATE OF EXATECAN ANALOGUE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3858386A1

  公开（公告）日：2021-08-04

  The present invention relates to a ligand-drug conjugate of an exatecan analogue, a preparation method therefor and an application thereof. Specifically, the present invention provides a ligand-drug conjugate having a structure shown in formula (-D), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing same, and use thereof in preparation of drugs for treating cancers by means of receptor regulation. The definition of each substituent in formula (-D) is the same as that in the description.

  本发明涉及一种外切酶类似物的配体-药物共轭物、其制备方法及其应用。具体而言，本发明提供了一种具有式（-D）所示结构的配体-药物共轭物、其制备方法、含有该共轭物的药物组合物，以及其在制备通过受体调节治疗癌症的药物中的应用。式（-D）中各取代基的定义与描述中的相同。
• ANTI-CEA ANTIBODY AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3992211A1

  公开（公告）日：2022-05-04

  Provided is an anti-CEA antibody comprising a heavy chain variable region and a light chain variable region, a drug conjugate thereof, and a composition containing the anti-CEA antibody or the drug conjugate thereof, and an application thereof as a drug.

  本发明提供了一种由重链可变区和轻链可变区组成的抗癌胚抗原抗体、其药物共轭物、含有该抗癌胚抗原抗体或其药物共轭物的组合物及其作为药物的应用。
• ANTI-CLAUDIN 18.2 ANTIBODY AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3950716A1

  公开（公告）日：2022-02-09

  The present disclosure relates to an anti-Claudin 18.2 antibody and an application thereof. Specifically, the present invention relates to an anti-Claudin 18.2 antibody; a mouse-derived antibody, chimeric antibody, humanized antibody and antigen-binding fragment thereof which contain a CDR of the anti-Claudin 18.2 antibody, and a use thereof as a medicine. In particular, the present disclosure relates to a use of the anti-Claudin 18.2 antibody in the preparation of a drug for treating Claudin 18.2 positive diseases or disorders.

  本发明涉及一种抗克劳丁 18.2 抗体及其应用。 具体而言，本发明涉及一种抗克劳丁 18.2 抗体；一种含有抗克劳丁 18.2 抗体 CDR 的鼠源抗体、嵌合抗体、人源化抗体及其抗原结合片段，以及其作为药物的用途。 特别是，本公开涉及抗克劳丁 18.2 抗体在制备治疗克劳丁 18.2 阳性疾病或紊乱的药物中的用途。
• [EN] ANTI-CLAUDIN 18.2 ANTIBODY AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-CLAUDINE 18.2 ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 抗Claudin18.2抗体及其应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2020200196A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  本公开涉及抗Claudin18.2抗体及其应用。具体地，本发明涉及一种抗Claudin18.2抗体；包含所述抗Claudin18.2抗体CDR的鼠源抗体、嵌合抗体、人源化抗体及其抗原结合片段，以及其作为药物的用途。特别地，本公开涉及一种抗Claudin18.2抗体在制备用于治疗Claudin18.2阳性疾病或病症的药物中的用途。