4-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-2-{2-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]ethyl}butanoyl fluoride   、                                                                                      
Ethyl 3-[(2-amino-2-phenylethanoyl)amino]-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]propanoate hydrochloride                                                                                                                                                              在
                                                                                                                                                                                 
N,N-二异丙基乙胺                                                                                                                                  作用下,
                                                                                                                以
                                                                                         
二氯甲烷   、                                                                                         
水                                                                                  为溶剂,
                                                                                                                                                                                        以44%的产率得到tert-Butyl 4-[5-[1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-3-({[2-({3-ethoxy-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]-3-oxopropyl}amino)-2-oxo-1-phenylethyl]amino}carbonyl)pentyl]tetrahydro-1(2H)-pyridinecarboxylate