8-chloro-2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline | 125786-29-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 8-chloro-2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: 2-Methyl-4-phenyl-8-chlor-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin；8-chloro-2-methyl-4-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline
• CAS: 125786-29-0
• 化学式: C₁₆H₁₆ClN
• 分子量: 257.763
• InChiKey: PJIBWJPNKNAWGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-Chlorbenzyl)-1-phenyl-2-methylaminoethanol 在 硫酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 8-chloro-2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  4-苯基四氢异喹啉的合成、立体化学和抗溃疡活性

  摘要：

  合成了外消旋和光学活性4'-和8-取代的4-苯基四氢异喹啉2-5，并研究了它们对大鼠水浸应激性溃疡的影响。所有化合物均能抑制由压力引起的溃疡，4 及其右旋异构体（R1 = Cl，R2 = NHCOOC2H5）的作用尤为明显。4的抗溃疡活性比用于比较的组胺H2拮抗剂西咪替丁和雷尼替丁高30至50倍。光学活性化合物2、3和4的绝对构型是通过化学相关性确定的。4中的抗溃疡活性以对映选择性为特征：S-(+)-4的活性是R-(-)-4的三倍。

  DOI：

  10.1002/ardp.19903230103

文献信息

• Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them
  申请人：Hofmeister Armin

  公开号：US20050009864A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The invention relates to compounds of the formula I in which R1 to R9 are as defined herein. In one embodiment, these compounds may be used as antihypertensives, for reducing or preventing ischemia-induced damage, as medicaments for surgical intervention for the treatment of ischemias of the nervous system, of stroke and of cerebral edema, of shock, of impaired respiratory drive, for the treatment of snoring, as laxative, as agent against ectoparasites, to prevent the formation of gallstones, as antiatherosclerotics, agents against late complications of diabetes, cancers, fibrotic disorders, endothelial dysfunction, organ hypertrophies and hyperplasias. In one embodiment, the compounds may be inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter and influence serum lipoproteins and thus be used for the prophylaxis and for the regression of atherosclerotic lesions.

  本发明涉及公式I中R1至R9所定义的化合物。在一种实施例中，这些化合物可用作降压药、用于减少或预防缺血引起的损伤、作为治疗神经系统缺血、中风和脑水肿、休克、呼吸驱动力受损、打鼾的药物、作为泻药、对抗外寄生虫的药物、预防胆石形成、作为抗动脉粥样硬化药物、对抗糖尿病晚期并发症、癌症、纤维化疾病、内皮功能障碍、器官肥大和增生的药物。在一种实施例中，这些化合物可以是细胞钠-质子抗转运体的抑制剂，影响血清脂蛋白，因此可用于动脉粥样硬化病变的预防和回归。
• 4-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinoline als Ulcusmittel
  申请人：S O "PHARMACHIM"

  公开号：EP0314828A1

  公开（公告）日：1989-05-10

  Verwendung von 4-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin der allgemeinen Formel in welcher R₁ Wasserstoff oder Halogen, R₂ Halogen, Amino- oder Ethoxycarbonylamino-Gruppen, X Halogen oder HOOCCH= CHCOOH, bedeuten, zur Herstellung von Ulkusmitteln.

  使用通式如下的 4-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉 其中 R₁ 是氢或卤素，R₂ 是卤素、氨基或乙氧基羰基氨基，X 是卤素或 HOOCCH=CHCOOH ，用于制备溃疡剂。
• ZARA-KACZIAN, ERZSEBET;DEAK, GYULA;GYORGY, LAJOS, ACTA CHIM. HUNG., 126,(1989) N, C. 573-584
  作者：ZARA-KACZIAN, ERZSEBET、DEAK, GYULA、GYORGY, LAJOS

  DOI：——

  日期：——
• SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1453810B1

  公开（公告）日：2009-03-18
• US6911453B2
  申请人：——

  公开号：US6911453B2

  公开（公告）日：2005-06-28