2-<2-Amino-1-hydroxy-ethyl>-<1,4>-benzodioxan | 13627-73-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 2-<2-Amino-1-hydroxy-ethyl>-<1,4>-benzodioxan
• 英文别名: d,l-erythro-2-(2-amino-1-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin；α-aminomethyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-methanol；2-amino-1-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-yl)-ethanol；[2-(1,4-benzodioxan-2-yl)-2-hydroxyethyl]amine；2-amino-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)ethanol
• CAS: 13627-73-1
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: JBVKWCMJQRCLHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-<2-Amino-1-hydroxy-ethyl>-<1,4>-benzodioxan 以 吡啶 、 苯甲酰氯 为溶剂， 生成 d,l-erythro-2-(2-benzamido-1-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin
  参考文献：
  名称：

  1,5-Bis-(1,4-benzodioxin-2-yl)-3-azapentane-1,5-diols

  摘要：

  小说1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂芳烃-2S-基)-5-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂芳烃-2R-基)-3-氮杂戊烷-1R,5S-二醇及其药物可接受的酸盐是有效的降压和心动过缓剂。本文描述了制药组合物、制备方法和新的中间体。

  公开号：

  US04380653A1

文献信息

• Benzodioxanyl-hydroxyethyleneamino-piperidinyl acetanilides, ketones,
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US04499100A1

  公开（公告）日：1985-02-12

  Novel compounds of the general formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, halo, lower alkylthio, lower alkyl sulfinyl or lower alkyl sulfonyl; R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; m is 0 or 1; W is alkylene, --CH.dbd.CH--, --O--, or --N(R.sup.6)--, where R.sup.6 is lower alkyl or hydrogen; n is 0 or 1; and Q is lower alkyl, cycloalkyl or optionally substituted phenyl. These compounds combine .beta.-blockade and calcium entry blockade properties in the same compound and therefore are useful in therapy in the treatment of cardiovascular diseases, including myocardial infarction, hypertension, arrhythmia and variant and exercise induced angina. The compounds are also useful in immunosuppressant therapy for immune diseases, such as rheumatoid arthritis.

  一般式为：##STR1##及其药学上可接受的酸盐，其中：R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4各自独立地为氢、低烷基、低烷氧基、三氟甲基、卤素、低烷基硫基、低烷基亚砜基或低烷基磺酰基；R.sup.5为氢或低烷基；m为0或1；W为烷基、--CH.dbd.CH--、--O--或--N(R.sup.6)--，其中R.sup.6为低烷基或氢；n为0或1；Q为低烷基、环烷基或可选择取代的苯基。这些化合物在同一化合物中结合了β-阻滞和钙通道阻滞的特性，因此在治疗心血管疾病，包括心肌梗塞、高血压、心律失常和变异性和运动诱发性心绞痛方面非常有用。这些化合物还在免疫抑制疗法中用于治疗免疫性疾病，如类风湿性关节炎。
• Stereospezifisches Verfahren für die Herstellung von 2-Oxiranyl-1,4-benzodioxanen
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0003316A2

  公开（公告）日：1979-08-08

  Die Erfindung betrifft die Herstellung von d,l-erythro-und d,l-threo-2-Oxiranyl-1,4-benzodioxanen, die darin besteht, dass man in Gegenwart einer starken Base, eine Verbindung der allgemeinen Formel kondensiert, worin R Formyl oder M bedeutet, wobei M für den Rest einer starken quaternären organischen Stickstoff enthaltenden Base oder für ein Alkalimetallatom Ma steht, eines der Symbole Y und Z Wasserstoff bedeutet und das andere für X-CH2 steht, worin X ein Halogenatom bedeutet, oder, wenn R für M steht, das Symbol X auch eine andere reaktionsfähige veresterte Hydroxygruppe bedeutet, und Ph für einen 1,2-Phenylenrest steht, der gegebenenfalls durch ein bis drei gleiche oder verschiedene Substituenten der Gruppe bestehend aus Niederalkyl, Niederalkoxy, Niederatkylendioxy, Benzyloxy, Halogen, Trifluormethyl oder Nitro substituiert sein kann.

  本发明涉及 d,l-赤式-和 d,l-苏式-2-环氧乙烷基-1,4-苯并二恶烷的制备，包括在强碱存在下缩合通式如下的化合物 其中 R 代表甲酰基或 M，其中 M 代表强季有机含氮碱的基或碱金属原子 Ma，符号 Y 和 Z 中的一个代表氢，另一个代表 X-CH2，其中 X 代表卤素原子，或者，当 R 代表 M 时符号 X 还代表另一个活性酯化羟基，Ph 代表 1,2-亚苯基自由基，该自由基可任选被 1 至 3 个相同或不同的取代基取代，这些取代基来自低级烷基、低级烷氧基、低级亚烷基二氧基、苄氧基、卤素、三氟甲基或硝基组成的组。
• 1,5-Bis-(1,4-benzodioxin-2-yl)-3-azapentan-1,5-diole, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0050585A1

  公开（公告）日：1982-04-28

  Die Erfindung betrifft das neue stereoisomere 1-(2,3-Dihy- dro-1,4-benzodioxin-2S-yl)-5-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2R-yl)-3-azapentan-1 R,5S-diol und seine Säureadditionssalze, welche antihypertensive und mäßige bradykardische Wirkungen aufweisen. Die Verbindung kann z. B. durch Hydrogenolyse der Benzylgruppe des 3-Benzyl-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2S-yl)-5-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2R-yl)-3-azapentan-1 R,5S-diols hergestellt werden.

  本发明涉及新的立体异构体 1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2S-基)-5-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2R-基)-3-氮杂戊烷-1R,5S-二醇及其酸加成盐，它们具有抗高血压和中度心动过缓作用。例如，可以通过氢解 3-苄基-1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2S-基)-5-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2R-基)-3-氮杂戊烷-1 R,5S-二醇的苄基来制备这种化合物。
• US4100291A
  申请人：——

  公开号：US4100291A

  公开（公告）日：1978-07-11
• US4212808A
  申请人：——

  公开号：US4212808A

  公开（公告）日：1980-07-15