1-(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-4-(2-propenyl)piperidine | 133382-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-4-(2-propenyl)piperidine
• 英文别名: Ethyl 4-hydroxy-4-prop-2-enylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 133382-29-3
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₃
• 分子量: 213.277
• InChiKey: OELBZGFUOQUWAG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-4-(2-propenyl)piperidine 在 咪唑 、 二异丁基氢化铝 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 11.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  在未活化的末端位置通过钯催化的定向脱氢环化合成环醚

  摘要：

  在这里，描述了钯催化的未活化 sp(3) CH 键与内部醇亲核试剂的功能化。在肟掩蔽的醇的指导下，环化化学选择性地发生在 β 位置，导致一系列具有四到七元环的脂肪族环醚。束缚的伯、仲和叔游离羟基都可以反应生成相应的环化产物。此外，苄基和甲硅烷基保护的醇也可以直接偶联。提出了 sp(3) CH 激活/分子内 SN2 通路。

  DOI：

  10.1021/jacs.5b07384
• 作为产物：
  描述：

  N-乙氧羰基-4-哌啶酮 、 烯丙基溴化镁 以 乙醚 为溶剂， 以17.2 g的产率得到1-(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-4-(2-propenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Wu; Griffith; Loch III, Journal of Medicinal Chemistry, 1995, vol. 38, # 9, p. 1558 - 1570

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Spirofurane derivatives
  申请人：Fisons Corporation

  公开号：US05075317A1

  公开（公告）日：1991-12-24

  Compounds of general formula I, ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or alkyl C.sub.1-3, R.sup.2 represents hydrogen or alkyl C.sub.1-6, n and m are integers from 1 to 3, provided that n+m=4, and one of X and Y represents CH.sub.2 and the other represents CHR.sup.3, C.dbd.O, C.dbd.CHR.sup.4 or C.dbd.NR.sup.5, in which R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are as defined in the specification, and their salts are useful as pharmaceuticals, in particular as central muscarinic acetylcholine receptors. The compounds are therefore useful in the treatment of diseases such as presenile and senile dementia, Huntington's chorea, tardive dyskinesia, hyperkinesia, mania and Tourette Syndrome, and also as analgesic agents for use in the treatment of severe painful conditions such as rheumatism, arthritis, and terminal illness.

  通式I的化合物，其中R.sup.1代表氢或烷基C.sub.1-3，R.sup.2代表氢或烷基C.sub.1-6，n和m是1到3的整数，前提是n+m=4，X和Y中的一个代表CH.sub.2，另一个代表CHR.sup.3，C.dbd.O，C.dbd.CHR.sup.4或C.dbd.NR.sup.5，其中R.sup.3，R.sup.4和R.sup.5如规范中所定义，它们的盐在药物中具有用途，特别是作为中枢胆碱能受体。这些化合物因此在治疗疾病方面很有用，如早老性和老年性痴呆症，亨廷顿舞蹈症，迟发性运动障碍，过动症，躁狂症和杜雷特综合症，同时也作为镇痛剂用于治疗类风湿，关节炎和晚期疾病等严重疼痛症状。
• 2-(氨基甲基)-1-氧杂-7-氮杂螺[3.5]壬烷衍 生物、中间体及其制备方法
  申请人：南京富润凯德生物医药有限公司

  公开号：CN109265389B

  公开（公告）日：2020-08-18

  本发明公开了2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物、中间体及其制备方法，由1位氨基保护的4‑(2‑丙烯‑1‑基)‑4‑哌啶醇作为起始原料，经末端成三元氧杂环、末端开环引入N、成螺环、末端还原成氨基等步骤，制得2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物，操作简单，条件温和，收率较高。
• Novel spirofurane derivatives
  申请人：FISONS CORPORATION

  公开号：EP0491562A1

  公开（公告）日：1992-06-24

  Compounds of formula I, wherein    R¹ represents hydrogen or alkyl C₁₋₃,    R² represents hydrogen or alkyl C₁₋₆, alkenyl C₃₋₆ or alkynyl C₃₋₆,    R³ represents OCH₃, OCONR⁴R⁵ or NHCOOR⁶,    R⁴, R⁵, and R⁶ represent hydrogen or C₁₋₆ alkyl, provided that when R³ represents OCH₃, then R¹ and R² both represent methyl,    and salts and solvates thereof, are useful as pharmaceuticals, in particular they possess cholinergic properties and are useful in the treatment of neurological disorders.

  式 I 的化合物、 其中 R¹ 代表氢或烷基 C₁₋₃、 R² 代表氢或烷基 C₁₋₆、烯基 C₃₋₆或炔基 C₃₋₆、 R³ 代表 OCH₃、OCONR⁴R⁵ 或 NHCOOR⁶、 R⁴、R⁵ 和 R⁶ 代表氢或 C₁₋₆ 烷基，但当 R³ 代表 OCH₃ 时，R¹ 和 R² 均代表甲基、 这些化合物及其盐类和溶剂可用作药物，特别是它们具有胆碱能特性，可用于治疗神经系统疾病。
• Electrochemical allylation of aldehydes and ketones with allylic alcohols
  作者：Jiatai Zhang、Lanlan Zhang、Wei Xie、Meng Chen、Chao Zhang、Yali Qin、Jianyou Zhao、Fan Wang、Zhong-Quan Liu

  DOI：10.1039/d4gc01838a

  日期：——

  electrochemical allylation of unactivated aldehydes and ketones with allylic alcohols. A wide variety of homoallylic alcohols can be obtained by treatment of aldehydes/ketones with allyl alcohols in a simple undivided cell at room temperature. In contrast to previous strategies using allyl organometallic reagents, allylsilicon, allylboron and allyl halides as the allylic precursors, the present method used allyl

  我们在此公开了未活化的醛和酮与烯丙醇的电化学烯丙基化。在室温下，在简单的不可分割的池中用烯丙醇处理醛/酮，可以获得多种高烯丙醇。与之前使用烯丙基有机金属试剂、烯丙基硅、烯丙基硼和烯丙基卤化物作为烯丙基前体的策略相比，本方法使用烯丙醇作为有效的替代物，这使其更加实用和环境可持续。
• NOVEL SPIROFURANE DERIVATIVES
  申请人：FISONS CORPORATION

  公开号：EP0490901A1

  公开（公告）日：1992-06-24