(+/-)-1-(3-amino-2-methylpropyl)-4-cyano-4-phenyl-piperidine | 186347-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (+/-)-1-(3-amino-2-methylpropyl)-4-cyano-4-phenyl-piperidine
• 英文别名: 1-(3-amino-2-methylpropyl)-4-phenylpiperidine-4-carbonitrile
• CAS: 186347-71-7
• 化学式: C₁₆H₂₃N₃
• 分子量: 257.379
• InChiKey: PRMQGAMARRQSMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  53
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (+/-)-1-(2-cyanopropyl)-4-cyano-4-phenyl-piperidine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 (+/-)-1-(3-amino-2-methylpropyl)-4-cyano-4-phenyl-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Arylhydantoin derivatives and uses thereof

  摘要：

  本文披露了芳基异噁唑啉衍生物及其药用可接受盐。还描述了这些化合物的合成以及它们作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是用于治疗良性前列腺增生。这些化合物通常在其放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力上具有选择性，同时不会引起低血压。一个这样的组织位于尿道内壁周围。因此，这些化合物的一个用途是为患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解，从而减少尿液流动的阻碍。这些化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合，从而可以实现对良性前列腺增生影响的急性和慢性缓解。

  公开号：

  US06436962B1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• ALPHA 1a ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0833637A1

  公开（公告）日：1998-04-08
• EP0833637A4
  申请人：——

  公开号：EP0833637A4

  公开（公告）日：1998-07-08
• EP0988295A4
  申请人：——

  公开号：EP0988295A4

  公开（公告）日：2003-08-13
• HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0988295A1

  公开（公告）日：2000-03-29