1,4-Dibenzylpiperidin-4-amine | 760154-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1,4-Dibenzylpiperidin-4-amine
• CAS: 760154-11-8
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂
• 分子量: 280.413
• InChiKey: ZKTKFYWMITWRBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-Dibenzylpiperidin-4-amine 、 (R)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-4-(2-氟苯基)丁酸 在 N-乙基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  （3R）-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）-N- {4- [6-（2-甲氧基乙氧基）苯并噻唑-2-基]四氢吡喃-4-基}丁酰胺作为有效的二肽基肽酶IV抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

  摘要：

  合成了一系列新颖的3-氨基-N-（4-芳基-1,1-二氧噻吩-4-基）丁酰胺和3-氨基-N-（4-芳基四氢吡喃-4-基）丁酰胺并评估为二肽基肽酶IV （DPP-IV）抑制剂。掺入6-取代的苯并噻唑基团的衍生物显示出强效的DPP-IV抑制活性。（3R）-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）-N- {4- [6-（2-甲氧基乙氧基）苯并噻唑-2-基]四氢吡喃-4-基}丁酰胺的口服给药（ 12u）在口服葡萄糖耐量试验中降低了血糖偏移。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.09.042
• 作为产物：
  描述：

  N-(1,4-dibenzylpiperidin-4-yl)acetamide 在 二苯基硅烷 、 titanium(IV)isopropoxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1,4-Dibenzylpiperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  （3R）-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）-N- {4- [6-（2-甲氧基乙氧基）苯并噻唑-2-基]四氢吡喃-4-基}丁酰胺作为有效的二肽基肽酶IV抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

  摘要：

  合成了一系列新颖的3-氨基-N-（4-芳基-1,1-二氧噻吩-4-基）丁酰胺和3-氨基-N-（4-芳基四氢吡喃-4-基）丁酰胺并评估为二肽基肽酶IV （DPP-IV）抑制剂。掺入6-取代的苯并噻唑基团的衍生物显示出强效的DPP-IV抑制活性。（3R）-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）-N- {4- [6-（2-甲氧基乙氧基）苯并噻唑-2-基]四氢吡喃-4-基}丁酰胺的口服给药（ 12u）在口服葡萄糖耐量试验中降低了血糖偏移。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.09.042

文献信息

• NOUVEAUX COMPOSES ANTAGONISTES SELECTIFS DU RECEPTEUR NK 3? HUMAIN, PROCEDE POUR LEUR OBTENTION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：Sanofi-Synthélabo

  公开号：EP1019373A1

  公开（公告）日：2000-07-19
• [EN] NOVEL HUMAN NK3 RECEPTOR-SELECTIVE ANTAGONIST COMPOUNDS, METHOD FOR OBTAINING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES ANTAGONISTES SELECTIFS DU RECEPTEUR NK3 HUMAIN, PROCEDE POUR LEUR OBTENTION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI

  公开号：WO1997010211A1

  公开（公告）日：1997-03-20

  (EN) Compounds of formula (I), a method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them are described. The compounds are useful as human NK3 receptor antagonists.(FR) L'invention a pour objet des composés de formule (I) ainsi que leur procédé d'obtention et les compositions pharmaceutiques les contenant. Application: antagonistes sélectifs du récepteur NK3 humain.