4-acetoxy-thiophene-2-carbonyl chloride | 40748-92-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 4-acetoxy-thiophene-2-carbonyl chloride
• 英文别名: 5-(Chlorocarbonyl)thiophen-3-yl acetate；(5-carbonochloridoylthiophen-3-yl) acetate
• CAS: 40748-92-3
• 化学式: C₇H₅ClO₃S
• 分子量: 204.634
• InChiKey: FMJGPYLKRGQMKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯化亚砜 、 4-acetoxy-thiophene-2-carboxylic acid 、 4-acetoxy-thiophene-2-carbonyl chloride 、 5-氯-2-氧化吲哚-1-甲酰胺 在 4-二甲氨基吡啶 5-Chloro-3-(4-acetoxy-2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以to give 5.40 g of crude yellow product的产率得到5-Chloro-3-(4-acetoxy-2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  3-substituted-2-oxindoles derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的3-取代-2-氧化吲哚衍生物及其药物接受的盐，它们是前列腺素H2合酶、5-脂氧合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂。本发明的化合物本身就是前列腺素H2合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂，可用于治疗慢性炎症性疾病的镇痛、抗炎和抗关节炎药物。本发明还涉及包括所述3-取代-2-氧化吲哚衍生物的制药组合物；抑制前列腺素H2合酶和白细胞介素-1的生物合成的方法；以及使用该化合物治疗哺乳动物的慢性炎症性疾病。此外，本发明还涉及一些新的羧酸，可用作制备本发明的3-取代-2-氧化吲哚衍生物的中间体，以及制备3-取代-2-氧化吲哚衍生物的方法。

  公开号：

  US06174883B1

文献信息

• 3-substituted-2-oxindole derivatives
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05047554A1

  公开（公告）日：1991-09-10

  This invention relates to novel 3-substituted-2-oxindole derivatives which are inhibitors of prostaglandin H.sub.2 synthase, 5-lipoxygenase and interleukin-1 biosynthesis. The compounds of the invention are useful as inhibitors of prostaglandin H.sub.2 synthase and interleukin-1 biosynthesis, per se, and as analgesic, antiinflammatory and antiarthritic agents in the treatment of chronic inflammatory diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said 3-substituted-2-oxindole derivatives; to methods of inhibiting prostaglandin H.sub.2 synthase and biosynthesis of interleukin-1; and to treating chronic inflammatory diseases in a mammal with said compounds. Further, this invention relates to certain novel carboxylic acids useful as intermediates in the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives of this invention and to a process for the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives.

  本发明涉及新型的3-取代-2-氧吲哚衍生物，它们是前列腺素H.sub.2合酶、5-脂氧合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂。本发明的化合物本身是前列腺素H.sub.2合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂，并可用于治疗慢性炎症性疾病的镇痛、抗炎和抗关节炎剂。本发明还涉及包括所述3-取代-2-氧吲哚衍生物的药物组合物；抑制前列腺素H.sub.2合酶和白细胞介素-1生物合成的方法；以及使用该化合物治疗哺乳动物的慢性炎症性疾病。此外，本发明还涉及某些新型羧酸，它们是制备本发明的3-取代-2-氧吲哚衍生物的中间体，以及制备该3-取代-2-氧吲哚衍生物的方法。
• 2-carboxy-thiophene derivatives
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05300655A1

  公开（公告）日：1994-04-05

  This invention relates to novel 3-substituted-2-oxindole derivatives which are inhibitors of prostaglandin H.sub.2 synthase, 5-lipoxygenase and interleukin-1 biosynthesis. The compounds of the invention are useful as inhibitors of prostaglandin H.sub.2 synthase and interleukin-1 biosynthesis, per se, and as analgesic, antiinflammatory and antiarthritic agents in the treatment of chronic inflammatory diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said 3-substituted-2-oxindole derivatives; to methods of inhibiting prostaglandin H.sub.2 synthase and biosynthesis of interleukin-1; and to treating chronic inflammatory diseases in a mammal with said compounds. Further, this invention relates to certain novel carboxylic acids useful as intermediates in the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives of this invention and to a process for the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives.

  本发明涉及新型的3-取代-2-氧化吲哚衍生物，其是前列腺素H.sub.2合酶、5-脂氧合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂。本发明中的化合物本身作为前列腺素H.sub.2合酶和白细胞介素-1生物合成的抑制剂以及作为治疗慢性炎症性疾病的镇痛、抗炎和抗关节炎药物是有用的。本发明还涉及包含所述3-取代-2-氧化吲哚衍生物的制药组合物；抑制前列腺素H.sub.2合酶和白细胞介素-1生物合成的方法；以及使用该化合物治疗哺乳动物的慢性炎症性疾病。此外，本发明还涉及某些新型羧酸，其作为制备本发明的3-取代-2-氧化吲哚衍生物的中间体，以及制备3-取代-2-氧化吲哚衍生物的过程。
• 3-substituted-2-oxindole derivatives as antiinflammatory agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0393936A1

  公开（公告）日：1990-10-24

  This invention relates to novel 3-substituted-2-oxindole derivatives which are inhibitors of prostaglandin H2 synthase, 5-lipoxygenase and interleukin-1 biosynthesis. The compounds of the invention are useful as inhibitors of prostaglandin H2 synthase and interleukin-1 biosynthesis, per se, and as analgesic, antiinflammatory and antiarthritic agents in the treatment of chronic inflammatory diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said 3-substituted-2-oxindole derivatives; to methods of inhibiting prostaglandin H2 synthase and biosynthesis of interleukin-1; and to treating chronic inflammatory diseases in a mammal with said compounds. Further, this invention relates to certain novel carboxylic acids useful as intermediates in the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives of this invention and to a process for the preparation of the 3-substituted-2-oxindole derivatives.

  本发明涉及新型 3-取代-2-氧化吲哚衍生物，它们是前列腺素 H2 合酶、5-脂氧合酶和白细胞介素-1 生物合成的抑制剂。本发明的化合物本身可用作前列腺素 H2 合酶和白细胞介素-1 生物合成的抑制剂，也可用作治疗慢性炎症性疾病的镇痛、抗炎和抗关节炎药物。本发明还涉及包含所述 3-取代-2-氧化吲哚衍生物的药物组合物；涉及抑制前列腺素 H2 合酶和白细胞介素-1 生物合成的方法；涉及用所述化合物治疗哺乳动物的慢性炎症疾病。此外，本发明还涉及某些可用作制备本发明 3-取代-2-吲哚衍生物中间体的新型羧酸，以及制备 3-取代-2-吲哚衍生物的工艺。
• US5047554A
  申请人：——

  公开号：US5047554A

  公开（公告）日：1991-09-10
• US5290802A
  申请人：——

  公开号：US5290802A

  公开（公告）日：1994-03-01