氯诺昔康杂质9 | 70374-36-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 中文名称: 氯诺昔康杂质9
• 中文别名: 5-氯-3-[(甲基氨基)磺酰基]-2-噻吩羧酸
• 英文名称: 5-chloro-3-(methylsulfamoyl)thiophene-2-carboxylic acid
• 英文别名: 5-chloro-3-methylsulfonamidethiophene-2-carboxylic acid
• CAS: 70374-36-6
• 化学式: C₆H₆ClNO₄S₂
• 分子量: 255.703
• InChiKey: SRXBPROHRKDGBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯诺昔康杂质9 在 五氯化磷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  氯诺昔康杂质的制备方法

  摘要：

  本发明属于药物技术领域，具体涉及一种氯诺昔康杂质的制备方法。以乙腈为溶剂，5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸和五氯化磷反应得到中间体1；在溶剂乙腈存在的条件下，中间体1与羟基乙酸甲酯反应得到中间体2；以丙酮为溶剂，碳酸钾为碱，四丁基溴化铵为催化剂，中间体2与溴乙酸甲酯反应得到氯诺昔康杂质。本发明合成路线短、合成方法简单、产品纯度高，制备出的氯诺昔康杂质可以作为标准样品对氯诺昔康合成过程中的杂质进行定位，并对氯诺昔康中间体及产品进行质量研究和质量标准的制定。

  公开号：

  CN114149406A

文献信息

• 氯诺昔康中间体5-氯-3-甲基磺酰胺噻吩-2-羧酸甲酯的合成方法
  申请人：北京金城泰尔制药有限公司

  公开号：CN112645925A

  公开（公告）日：2021-04-13

  本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种氯诺昔康中间体5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯的合成方法。以5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸为起始原料，二氯甲烷为溶剂，N,N‑二甲基甲酰胺为催化剂，氯化亚砜为氯代试剂，反应生成酰氯活性中间体，然后加入三乙胺和甲醇反应生成5‑氯‑3‑甲基磺酰胺噻吩‑2‑羧酸甲酯。本发明利用氯化亚砜为氯代试剂，避免了传统工艺中五氯化磷这一含磷试剂的使用，工艺更加环保；同时用二氯甲烷代替了高毒性的氯仿作为溶剂，进一步降低了工艺对于环境的污染。
• Thiazine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04180662A1

  公开（公告）日：1979-12-25

  Anti-inflammatory, analgesic, anti-rheumatic and anti-thrombotic thienothiazine derivatives having the formula ##STR1## wherein A together with the two carbon atoms forms the group ##STR2## and the dotted line indicates the double bond present in the first and last thieno structures above, R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is the radical of an aromatic heterocycle with 1 to 4 hetero atoms optionally substituted by one or two lower alkyl groups, or a phenyl radical optionally substituted by halogen, hydroxy, lower alkyl, trifluoromethyl or lower alkoxy, R.sup.3 is halogen and R.sup.3' is hydrogen or halogen, and pharmaceutically acceptable salts thereof are described.

  具有以下式子的抗炎、镇痛、抗风湿和抗血栓的噻唑并噻吩衍生物：##STR1##其中A与两个碳原子一起形成##STR2##的基团，虚线表示上述第一个和最后一个噻吩结构中存在的双键，R.sup.1为低碳基，R.sup.2为芳香杂环的基团，该芳香杂环带有1到4个杂原子，可选择地被一个或两个低碳基取代，或者是一个苯基团，可选择地被卤素、羟基、低碳基、三氟甲基或低碳氧基取代，R.sup.3为卤素，R.sup.3'为氢或卤素，以及其药学上可接受的盐。
• Thienothiazinderivate, deren Herstellung, sowie diese enthaltende Präparate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0001113A1

  公开（公告）日：1979-03-21

  Es werden antiinflammatorisch, analgetisch, antirheumatisch und antithrombotisch wirksame Thienothiazinderivate der allgemeinen Formel worin A mit den beiden Kohlenstoffatomen die Gruppe bildet und die gestrichelte Linie die im ersten und letzten Fall vorliegende Doppelbindung anzeigt, R' niederes Alkyl bedeutet, R2 den Rest eines gegebenenfalls durch eine oder zwei niedere Alkylgruppen substituierten aromatischen Heterocyclus mit 1 bis 4 Heteroatomen oder einen gegebenenfsalst durch Halogen, Hydroxy, niederes Alkyl, Trifluormethyl oder niederes Alkoxy substituierten Phenylrest bedeutet, R3 Halogen und R3' Wasserstoff oder Halogen bedeutet, sowie Verfahren zu deren Herstellung beschrieben.

  描述了抗炎、镇痛、抗风湿和抗血栓的噻吩噻嗪衍生物的通式，其中 A 构成具有两个碳原子的基团，虚线表示在第一种和最后一种情况下存在的双键，R'表示低级烷基，R2 表示任选被一个或两个低级烷基取代并具有 1 至 4 个杂原子的芳香杂环的基团，或任选被卤素、羟基、低级烷基、三氟甲基或低级烷氧基取代的苯基，R3 表示卤素，R3'表示氢或卤素，并描述了其制备工艺。
• METHOD FOR PREPARING LORNOXICAM
  申请人：Beijing Jincheng Taier Pharmaceutical Co.,Ltd.

  公开号：US20220204529A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present disclosure relates to the technical field of drug synthesis, in particular to a method for preparing lornoxicam. The method includes the following steps: using 6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-2-H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine methyl carboxylate-1,1-dioxide and 2-aminopyridine as raw materials, and xylene as a solvent; mixing the raw material and solvent, and adding a stabilizer, to obtain a mixture; subjecting the mixture to an ammonolysis; cooling the resulting reactant; conducting a vacuum concentration to remove the solvent; adding an organic solvent and slurrying, and filtering, to obtain a crude lornoxicam; and refining the crude lornoxicam to obtain the lornoxicam. In the present disclosure, p-toluenesulfonic acid is used as a stabilizer to reduce the reaction temperature and promote the reaction to proceed forward, thereby improving the quality and yield of the product.
• US4180662A
  申请人：——

  公开号：US4180662A

  公开（公告）日：1979-12-25