2-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanamine | 933716-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanamine
• 英文别名: 2-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanamine
• CAS: 933716-55-3
• 化学式: C₉H₂₁N₃O
• 分子量: 187.285
• InChiKey: GGEXMRSHECRBJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-di-(N,N-dimethylethyl)-2-bromonaphthalene-1,4,5,8-tetracarboxylic acid bisimide 、 2-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanamine 以 吡啶 为溶剂， 反应 0.17h， 以29.6%的产率得到2,7-bis(2-(dimethylamino)ethyl)-4-(2-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)ethylamino)benzo[lmn][3,8]phenanthroline-1,3,6,8(2H,7H)-tetraone
  参考文献：
  名称：

  带有叔氨基的2-端基乙氧基乙胺侧链的水溶性萘二酰亚胺衍生物的细胞毒性和DNA结合特性

  摘要：

  摘要设计并合成了一系列新型的带有2-氨基乙氧基乙胺侧链末端标记有叔氨基的水溶性三取代萘二酰亚胺（NDI）衍生物。新型萘二酰亚胺对癌细胞系（K562，A549和HeLa）的细胞毒性表明，这些化合物具有出色的抗癌活性，并且发现侧链较短（具有一个氧化乙烯）有利于观察到的抗癌性。增殖活动。还使用紫外可见光谱，荧光光谱和圆二色性研究了它们的DNA结合特性。结果表明，这种三取代NDI作为DNA嵌入剂表现出强大的π–π堆栈结合能力以及对小胸腺（Ct）DNA和G-四链体（G4）DNA的高结合亲和力。 图形概要设计并合成了一系列带有2-氨基乙氧基乙胺侧链末端标记有叔氨基的新型水溶性三取代NDI衍生物。这些化合物具有优异的抗癌活性，并且短链的侧链（具有一个氧化乙烯）将有利于其抗增殖活性。

  DOI：

  10.1007/s00044-013-0823-x

文献信息

• [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020126954A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein A and R1 to R11 are as described herein (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and related diseases.

  该发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R11如本文所述（I），以及其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染和相关疾病的方法。
• [EN] MACROPHAGE MIGRATION INHIBITORY FACTOR INHIBITORS, AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEUR INHIBITEUR DE LA MIGRATION DES MACROPHAGES, ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：UNIV YALE

  公开号：WO2022093817A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  The present disclosure provides inhibitors of MIF tautomerase activity. In certain embodiments, the compounds inhibitors are useful in treating or preventing inflammatory and/or auto-immune diseases. In other embodiments, the compounds are useful in reversing, ameliorating, and/or preventing tumor growth. In yet other embodiments, the compounds are useful in reversing, ameliorating, and/or preventing angiogenesis.

  本公开提供了MIF异构酶活性抑制剂。在某些实施例中，这些化合物抑制剂在治疗或预防炎症和/或自身免疫性疾病方面是有用的。在其他实施例中，这些化合物在逆转、改善和/或预防肿瘤生长方面是有用的。在另一些实施例中，这些化合物在逆转、改善和/或预防血管生成方面是有用的。
• BIARYLTRIAZOLE INHIBITORS OF MACROPHAGE MIGRATION INHIBITORY FACTOR
  申请人：Yale University

  公开号：EP3267794B1

  公开（公告）日：2020-09-09
• NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3898630A1

  公开（公告）日：2021-10-27
• Cytotoxicity and DNA-binding property of water-soluble naphthalene diimide derivatives bearing 2-oligoethoxy ethanamine side chain end-labeled with tertiary amino groups
  作者：Haiying Wei、Mengjiao Lv、Xiaoxu Duan、Shuai Li、Yuchao Yao、Kerang Wang、Pingzhu Zhang、Xiaoliu Li、Hua Chen

  DOI：10.1007/s00044-013-0823-x

  日期：2014.5

  anti-proliferative activity. Their DNA-binding properties were also studied using UV–Vis spectroscopy, fluorescence spectroscopy, and circular dichroism. The results showed that such tri-substituted NDI as DNA intercalators exhibited strong π–π stack binding capability and high binding affinities towards calf thymus (Ct) DNA and G-quadruplex (G4) DNA. The order of the binding constants is Ct-DNA > G4 DNA, which

  摘要设计并合成了一系列新型的带有2-氨基乙氧基乙胺侧链末端标记有叔氨基的水溶性三取代萘二酰亚胺（NDI）衍生物。新型萘二酰亚胺对癌细胞系（K562，A549和HeLa）的细胞毒性表明，这些化合物具有出色的抗癌活性，并且发现侧链较短（具有一个氧化乙烯）有利于观察到的抗癌性。增殖活动。还使用紫外可见光谱，荧光光谱和圆二色性研究了它们的DNA结合特性。结果表明，这种三取代NDI作为DNA嵌入剂表现出强大的π–π堆栈结合能力以及对小胸腺（Ct）DNA和G-四链体（G4）DNA的高结合亲和力。 图形概要设计并合成了一系列带有2-氨基乙氧基乙胺侧链末端标记有叔氨基的新型水溶性三取代NDI衍生物。这些化合物具有优异的抗癌活性，并且短链的侧链（具有一个氧化乙烯）将有利于其抗增殖活性。