(-)-(1S,12bS)-1-(methoxymethyl)-1-methyl-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2H-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine | 610782-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: (-)-(1S,12bS)-1-(methoxymethyl)-1-methyl-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2H-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine
• 英文别名: Orm-12741；(1S,12bS)-1-(methoxymethyl)-1-methyl-2,3,4,6,7,12b-hexahydro-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine
• CAS: 610782-82-6
• 化学式: C₁₈H₂₃NO₂
• 分子量: 285.386
• InChiKey: OCUKPFWNSAAHRP-QZTJIDSGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  25.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 甲酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 氢气 、 二异丁基氢化铝 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 (-)-(1S,12bS)-1-(methoxymethyl)-1-methyl-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2H-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine
  参考文献：
  名称：

  一类具有抗精神病作用药物的不对称合成方法

  摘要：

  本发明属制药技术领域，涉及一种具有抗精神病作用药物的新制备方法。本发明提供通式(I)的化合物的制备方法，所述方法为高立体选择性的制备方法，所述的通式(I)包括两个手性中心，分别位于通式(I)的1‑和13‑位，其立体构型是R或S‑构型，如12S或12R对映异构体：本发明的制备方法可以高立体选择性地制备通式(I)的化合物，进一步用于制备具有抗精神病作用的药物。

  公开号：

  CN111116598A

文献信息

• 具有抗精神病作用药物化合物的不对称合成方法
  申请人：复旦大学

  公开号：CN110922412A

  公开（公告）日：2020-03-27

  本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抗精神病作用药物的新制备方法。具体涉及具有抗精神病作用药物化合物的不对称合成方法，本方法按不同的合成路线分别制备如下通式化合物中的四个异构体如12SS或12SR和12RS或12RR；本方法制得的不同立体异构体将对不同亚型的选择性以及对ɑ2C‑AR的抑制、激动或拮抗等作用产生意想不到的影响。
• COMBINATION OF AN ?2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONISTS WITH A TASK1/3 CHANNEL BLOCKER FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：EP3965762A1

  公开（公告）日：2022-03-16
• ARYLQUINOZILINE DERIVATIVES AS ALPHA2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20220218677A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  The present invention relates to α2-Adrenoceptor subtype C (alpha-2C) antagonists, in particular arylquinolizine derivatives of formula (I) for the use in a method for the treatment and/or prophylaxis of sleep-related breathing disorders, preferably obstructive and central sleep apneas and snoring.
• [EN] ARYLQUINOZILINE DERIVATIVES AS ALPHA2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLQUINOZILINE UTILISÉS COMME ANTAGONISTES DU SOUS-TYPE C DE L'ADRÉNOCEPTEUR ALPHA2 (ALPHA-2C) POUR LE TRAITEMENT DE L'APNÉE DU SOMMEIL
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020225189A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present invention relates to α2 -Adrenoceptor subtype C (alpha-2C) antagonists, in particular arylquinolizine derivatives of formula (I) for the use in a method for the treatment and/or prophylaxis of sleep-related breathing disorders, preferably obstructive and central sleep apneas and snoring.
• [EN] COMBINATION OF AN α2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONISTS WITH A TASK1/3 CHANNEL BLOCKER FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA<br/>[FR] COMBINAISON D'UN ANTAGONISTE DE RÉCEPTEUR α2-ADRÉNERGIQUES DE SOUS-TYPE C (ALPHA-2C) AVEC UN BLOQUEUR DE CANAL TASK-1/3 POUR LE TRAITEMENT DE L'APNÉE DU SOMMEIL
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020225188A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present invention relates to a combination of selective blockers of TASK- 1 and TASK- 3 channels, in particular diazabicyclically substituted imidazo [1,2 -a]py rimidine derivatives and α2 -Adrenoceptor subtype C (alpha-2C) antagonists, in particular arylquinolizine derivatives of formula (I) for the treatment and/or prophylaxis of sleep-related breathing disorders, preferably obstructive and central sleep apneas and snoring.