4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-amine | 1215069-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-amine
• CAS: 1215069-34-3
• 化学式: C₁₂H₁₉N₃
• 分子量: 205.303
• InChiKey: CKSSCDGDHHJOMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-amine 、 棕榈酰氯 在 sodium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 N-[4-(3,4-dimethylphenyl)piperazin-1-yl]hexadecanamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological evaluation of new potential inhibitors of N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase

  摘要：

  N-Acylethanolamines, including N-palmitoyl-ethanolamine (PEA), are hydrolyzed to the corresponding fatty acids and ethanolamine by fatty acid amide hydrolase (FAAH). Recently, N-acylethanolamine-hydrolyzing acid amidase (NAAA) was identified as being able to specifically hydrolyze PEA. In order to find selective and effective inhibitors of this enzyme, we synthesized and screened several amides, retroamides, esters, retroesters and carbamates of palmitic acid (1-21) and esters with C15 and C17 alkyl chains (22-27). Cyclopentylhexadecanoate (13) exhibited the highest inhibitory activity on NAAA (IC50 = 10.0 mu M), without inhibiting FAAH up to 50 mu M. Compound 13 may become a useful template to design new NAAA inhibitors. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.11.134

文献信息

• 4-Benzyl-piperazinyl-Hydrazone
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0284552A1

  公开（公告）日：1988-09-28

  Antiviral wirksame Hydrazone, die sich von einem 3-Formylrifamycin SV oder S, oder einem in Stellungen 16,17,18,19 und gegebenenfalls auch 28,29 gesättigten Analogen davon, als Aldehyd-Komponente einerseits und andererseits von einem substituierten 1-Amino-4-benzyl-piperazin der Formel ableiten, worin jeder der Reste R¹, R², R³, R⁴ und R⁵ zusammen mit seinem benachbarten Rest einen zweiwertigen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 3-10 C-Atomen bedeuten kann, welcher gemeinsam mit den entsprechenden 2 C-Atomen des zentralen Phenylrings einen anelierten 5- oder 6-gliedri­gen carbocyclischen Ring bildet, wobei die übrigen Reste Wasserstoff oder C₁-₄-Alkyl bedeuten, oder worin R⁴ einen C₁-₁₂-Alkyl, Phenyl oder Wasserstoff und R¹, R², R³ und R⁵ unabhängig je ein C₁-₄-Alkyl oder Wasserstoff bedeuten, wobei mindestens einer aller Reste vom Wasserstoff verschieden sein muss, sowie ihre Salze zeichnen sich als Hemmer der reversen Transkriptase aus und können dementsprechend zur Behandlung von Krankheiten, bei welchen diese von Bedeutung ist, wie AIDS, angewendet werden. Diese Verbindungen sind durch allgemein bekannte Analogiever­fahren zugänglich.

  具有抗病毒活性的肼类化合物，其一方面来源于作为醛组分的 3-甲酰基利福霉素 SV 或 S，或其 16、17、18、19 位以及可选的 28、29 位的饱和类似物，另一方面来源于式中的取代的 1-氨基-4-苄基哌嗪。 其中，每个基 R¹、R²、R³、R⁴ 和 R⁵ 及其邻近基可表示具有 3-10 个碳原子的二价脂族烃基，该烃基与中心苯基环上相应的 2 个碳原子一起形成无组份的 5 或 6 元碳环，其余基表示氢或 C₁-₄ 烷基、或其中 R⁴ 是 C₁-₁₂-烷基、苯基或氢，R¹、R²、R³ 和 R⁵ 各自独立地是 C₁-₄-烷基或氢，其中所有基团中至少有一个必须是氢以外的基团。这些化合物可以通过一般已知的类似方法获得。
• MINOR GROOVE BINDER PHOSPHORAMIDITES AND METHODS OF USE
  申请人：ELITechGroup, Inc.

  公开号：EP2736916B1

  公开（公告）日：2019-05-22