1-[4-(7-fluoro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-yl)-benzyl]-pyrrolidine | 1400796-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 1-[4-(7-fluoro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-yl)-benzyl]-pyrrolidine
• 英文别名: 1-[4-(7-fluoro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)benzyl]pyrrolidine；1-[[4-(6-fluoro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine
• CAS: 1400796-51-1
• 化学式: C₁₉H₂₀FNO₂
• 分子量: 313.372
• InChiKey: ZKHZRKVBJWBGPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三氟[(吡咯烷-1-基)甲基]硼酸钾 、 4-[4-(7-fluoro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-yl)-benzyl]-morpholine 生成 1-[4-(7-fluoro-2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-yl)-benzyl]-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  BENZODIOXANE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。式(I)的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式(I)的化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US20130345195A1

文献信息

• [EN] BENZODIOXANES FOR INHIBITING LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] BENZODIOXANNES POUR INHIBER LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013134226A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• BENZODIOXANE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION FOR COMBINATION THERAPY
  申请人：BYLOCK Lars Anders

  公开号：US20130236468A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to a combination comprising compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, X and n are as defined herein, and an additional active agent. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these combinations, and methods of using these combinations to treat various diseases and disorders.

  本发明涉及一种组合物，包括式（I）的化合物： 其中R1至R3，A，X和n如本文所定义，并且另外包括一种活性剂。本发明还涉及包括这些组合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病和疾病的方法。
• [EN] BENZODIOXANE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS BENZODIOXANES DE PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012125598A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1至R3、A、X和n如本文所定义。式(I)的化合物可用作白三烯A4水解酶(LTA4H)的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式(I)化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2013132380A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R1-R4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。
• Benzodioxane inhibitors of leukotriene production
  申请人：Abeywardane Asitha

  公开号：US08946203B2

  公开（公告）日：2015-02-03

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物： 其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。式(I)的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗LTA4H相关疾病。本发明还涉及包含式(I)的化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的过程。