7-[(4-bromo-2-methylphenyl)amino]-3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxylic acid | 890043-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 7-[(4-bromo-2-methylphenyl)amino]-3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxylic acid
• 英文别名: 7-(4-bromo-2-methylanilino)-3-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxylic acid
• CAS: 890043-34-2
• 化学式: C₁₅H₁₃BrN₄O₂
• 分子量: 361.198
• InChiKey: KEVWAUBYMXOXDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-[(4-bromo-2-methylphenyl)amino]-3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxylic acid 在 盐酸羟胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以58%的产率得到[(4-bromo-2-methylphenyl)amino]-N-hydroxy-3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/58752

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  在 lithium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 7-[(4-bromo-2-methylphenyl)amino]-3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2006/58752

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [1,2,4]Triazolo[4,3-A]Pyridine Derivatives for the Treatment of Hyperproliferative Diseases
  申请人：Abel Ulrich

  公开号：US20070299103A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The invention provides novel, substituted 7-arylamino[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine compounds Formula (I): pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R 1 , R 2 , R 9 , R 10 R 11 , R 12 , R 13 , R 14 and L are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明提供了新型的取代的7-芳基氨基[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶化合物Formula(I)：其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14和L的定义在规范中，其药学上可接受的盐、溶剂和前药化合物。这样的化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。还公开了在哺乳动物，特别是人类中使用这种化合物治疗高增殖性疾病和含有这种化合物的制药组合物的用途。
• [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：LABORATOIRES SERONO S.A.

  公开号：EP1828184A1

  公开（公告）日：2007-09-05
• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HYPERPROLIFÉRANTES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2006058752A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  [EN] The invention provides novel, substituted 7-arylamino[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine compounds Formula (I): pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R₁, R₂, R₉, R₁₀ R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ and L are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
  [FR] La présente invention a pour objet de nouveaux dérivés substitués de 7-arylamino[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine de Formule (I) : ainsi que des sels de qualité pharmaceutique, des solvates ou des prodrogues desdits dérivés, où W, R₁, R₂, R₉, R₁₀, R₁₁, R₁₂, R₁₃, R₁₄ et L sont tels que définis dans la description de l'invention. De tels composés sont des inhibiteurs de MEK et peuvent être employés dans le traitement de maladies hyperproliférantes, telles que le cancer, la resténose et l'inflammation. La présente invention a également pour objet l'emploi de tels composés dans le traitement de maladies hyperproliférantes chez les mammifères, en particulier les humains, ainsi que des préparations pharmaceutiques contenant de tels composés.