4-diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid | 1185853-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 4-diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid
• 英文别名: 4-(diethylsulfamoyl)-5-methylthiophene-2-carboxylic acid
• CAS: 1185853-42-2
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₄S₂
• 分子量: 277.365
• InChiKey: AHZIOUZXNTZKFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 2-氨基噻唑 、 N-甲基吗啉 在 二氯甲烷 、 sodium hydroxide 、 Brine 、 N2SO4 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 96.0h， 以4-Diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid thiazol-2-ylamide is obtained after column chromatography (Heptan/ethyl acetate) as beige solid in a yield of 49%的产率得到4-diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid thiazol-2-ylamide
  参考文献：
  名称：

  Glucokinase Activators

  摘要：

  公式（I）中的新化合物，其中R1、R2、R3和R4具有声明1中指示的含义，是葡萄糖激酶的活化剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。

  公开号：

  US20100331338A1
• 作为产物：
  描述：

  4-diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid ethyl ester 、 sodium hydroxide 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以4-Diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid is obtained as colorless solid in a yield of 84%的产率得到4-diethylsulfamoyl-5-methyl-thiophene-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Glucokinase Activators

  摘要：

  公式（I）中的新化合物，其中R1、R2、R3和R4具有声明1中指示的含义，是葡萄糖激酶的活化剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。

  公开号：

  US20100331338A1

文献信息

• [EN] GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2009106203A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Novel compounds of the Formula (I) in which R1, R2, R3, and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

  Formula (I)中R1、R2、R3和R4具有权利要求1中所指示的含义的新化合物是葡萄糖激酶的激活剂，可用于预防和/或治疗糖尿病1型和2型、肥胖症、神经病和/或肾病。
• GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2244706B1

  公开（公告）日：2016-04-06
• Glucokinase Activators
  申请人：Burgdorf Lars

  公开号：US20100331338A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  Novel compounds of the Formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 have the meanings indicated in Claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Type 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

  公式（I）中的新化合物，其中R1、R2、R3和R4具有声明1中指示的含义，是葡萄糖激酶的活化剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。