(S)-5-(5-(6-chloro-1-methyl-1H-indazol-3-ylamino)-2-fluorophenyl)-5-methyl-5,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-3-amine | 1386997-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: (S)-5-(5-(6-chloro-1-methyl-1H-indazol-3-ylamino)-2-fluorophenyl)-5-methyl-5,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-3-amine
• 英文别名: (5S)-5-[5-[(6-chloro-1-methylindazol-3-yl)amino]-2-fluorophenyl]-5-methyl-2,6-dihydro-1,4-oxazin-3-amine
• CAS: 1386997-67-6
• 化学式: C₁₉H₁₉ClFN₅O
• 分子量: 387.844
• InChiKey: TWQFDPFLUOXDSO-LJQANCHMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-Chloro-1-methyl-1H-indazol-3-amine 、 [3-((R)-5-amino-3-methyl-3,6-dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-yl)-4-fluoro-phenyl]-(6-chloro-1-methyl-1H-indazol-3-yl)-amine 、 生成 (S)-5-(5-(6-chloro-1-methyl-1H-indazol-3-ylamino)-2-fluorophenyl)-5-methyl-5,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的1,4-噁唑烷的公式I，它们的制造，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面有用。

  公开号：

  US20120184540A1

文献信息

• [EN] 1,4 OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,4 OXAZINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012098064A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula (I): having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1,4噁嗪，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• [EN] NOVEL OXAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'OXAZINE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013054291A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The invention relates to novel oxazine derivatives of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

  该发明涉及式(I)的新型噁嗪衍生物，及其药用盐，其中所有变量如规范中定义的那样，其药物组合物，其组合物，以及它们作为药物的用途，特别是用于通过抑制BACE-1或BACE-2治疗阿尔茨海默病或糖尿病。
• 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
  申请人：Andreini Matteo

  公开号：US09242943B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的1,4噁嗪的公式I，它们的制造，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等方面是有用的。
• NOVEL OXAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2766358A1

  公开（公告）日：2014-08-20
• US20140256715A1
  申请人：——

  公开号：US20140256715A1

  公开（公告）日：2014-09-11