(S)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-3-(4-acetamido-3,5-dichlorophenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-2-naphthalenesulfonamide | 159184-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (S)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-3-(4-acetamido-3,5-dichlorophenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-2-naphthalenesulfonamide
• 英文别名: N-[2,6-dichloro-4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-[4-(naphthalen-2-ylsulfonylamino)phenyl]ethylamino]propoxy]phenyl]acetamide
• CAS: 159184-09-5
• 化学式: C₂₉H₂₉Cl₂N₃O₅S
• 分子量: 602.538
• InChiKey: VVTUIFSMHSLPNK-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-3-(4-acetamido-3,5-dichlorophenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-2-naphthalenesulfonamide 在 甲醇 、 三氟乙酸 、 bis trifluoracetate 作用下， 以 甲醇 、 盐酸 为溶剂， 反应 72.0h， 以gave 6.7 mg (13%) the title compound as its bis trifluoracetate salt的产率得到(S)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-3-(4-amino-3,5-dichlorophenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-2-naphthalenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted phenyl sulfonamides as selective .beta. 3 agonists for the

  摘要：

  苯基磺酰胺替代物是具有极少量的β1和β2肾上腺素受体活性的选择性β3肾上腺素受体激动剂，因此这些化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。这些化合物因此在治疗II型糖尿病和肥胖症方面具有强效活性。这些化合物还可以用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平或减少肠道运动。此外，这些化合物可以用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当替代的烷基环氧化合物偶联制备而成。还公开了使用这些化合物治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道运动的组合物和方法。

  公开号：

  US05451677A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-[2-[(phenylmethoxycarbonyl)amino]ethyl]phenyl]-2-naphthalenesulfonamide 生成 (S)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-3-(4-acetamido-3,5-dichlorophenoxy)propyl]amino]ethyl]phenyl]-2-naphthalenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted phenyl sulfonamides as selective .beta. 3 agonists for the

  摘要：

  取代苯磺酰胺是选择性的β3肾上腺素受体激动剂，几乎没有β1和β2肾上腺素受体活性，因此这些化合物能够增加细胞内脂解和能量消耗。因此，这些化合物在治疗2型糖尿病和肥胖症方面具有强大的活性。这些化合物还可以用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平，或减少肠道蠕动。此外，这些化合物可以用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物是通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当取代的烷基环氧化合物偶联而制备的。还公开了这些化合物在治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道蠕动方面的用途的组合物和方法。

  公开号：

  US05451677A1

文献信息

• US5451677A
  申请人：——

  公开号：US5451677A

  公开（公告）日：1995-09-19