methyl 3-bromo-1-(triphenylmethyl)-1H-indazole-5-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: methyl 3-bromo-1-(triphenylmethyl)-1H-indazole-5-carboxylate
• 英文别名: Methyl 3-bromo-1-trityl-1H-indazole-5-carboxylate；methyl 3-bromo-1-tritylindazole-5-carboxylate
• 化学式: C₂₈H₂₁BrN₂O₂
• 分子量: 497.391
• InChiKey: SMGDQBNQZPQJCC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 3-bromo-1-(triphenylmethyl)-1H-indazole-5-carboxylate 在 三乙基硅烷 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 ethyl 2-(5-(bis(4-chlorophenyl)methyl)-3-(4-((trifluoromethyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)-1H-indazol-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS CB-1 INVERSE AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE À UTILISER EN TANT QU'AGONISTES INVERSES DE CB-1

  摘要：

  本发明涉及吲唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和症状中的应用；更具体地，用于治疗对CB-1受体的反向激动作用敏感的疾病和症状。更具体地说，本发明的化合物在治疗代谢性疾病方面是有用的。

  公开号：

  WO2017034872A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴吲唑-5-羧酸甲酯 、 三苯基氯甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 methyl 3-bromo-1-(triphenylmethyl)-1H-indazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS CB-1 INVERSE AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE À UTILISER EN TANT QU'AGONISTES INVERSES DE CB-1

  摘要：

  本发明涉及吲唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和症状中的应用；更具体地，用于治疗对CB-1受体的反向激动作用敏感的疾病和症状。更具体地说，本发明的化合物在治疗代谢性疾病方面是有用的。

  公开号：

  WO2017034872A1

文献信息

• COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20160009682A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention is directed to indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及一种indazole化合物，该化合物是LRRK2激酶的有效抑制剂，并可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这些疾病中使用这些化合物和组合物。
• INDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS CB-1 INVERSE AGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20170057925A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention is directed to indazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, use in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.
• US9440952B2
  申请人：——

  公开号：US9440952B2

  公开（公告）日：2016-09-13
• US9682940B2
  申请人：——

  公开号：US9682940B2

  公开（公告）日：2017-06-20
• [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À RÉPÉTITION RICHE EN LEUCINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014137728A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  The present invention is directed to indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.