1-[2-hydroxy-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl]-pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-[2-hydroxy-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl]-pyrrolidine
• 英文别名: 1-(4-Phenylpiperazin-1-yl)-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-ol
• 化学式: C₁₇H₂₇N₃O
• 分子量: 289.421
• InChiKey: MEWQTXZXWAAJSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[2-羟基-3-(4-苯基哌嗪-1-基)丙基]吡咯烷-2-酮 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以74%的产率得到1-[2-hydroxy-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl]-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  寻找新的抗心律失常和降血压化合物。Novel 1 - [(2-Hydroxy-3-amino)] - propylpyrrolidin-2-one 衍生物的合成、抗心律失常、抗高血压和 α-肾上腺素能受体阻断活性

  摘要：

  合成了一系列 1-[2-羟基-3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基]-吡咯烷-2-one (MG-1) 的衍生物，并测试其心电图、抗心律失常和抗高血压活性，如以及α1-和α2-肾上腺素受体结合亲和力。该系列的一些化合物略微降低了心率，延长了 P-Q、Q-T 间期和 QRS 波群。只有化合物 7（1-[2-羟基-3-（4-苯基-1-哌嗪基）丙基]-吡咯烷）具有有效的抗心律失常和轻微的降压特性，以及对α1-和α2-肾上腺素受体的亲和力。结果表明，化合物 7 和 MG-1 的抗心律失常和降血压作用与其肾上腺素溶解特性有关，而这些特性取决于苯哌嗪部分的存在。

  DOI：

  10.1002/ardp.19973300707

文献信息

• Search for New Antiarrhythmic and Hypotensive Compounds. Synthesis, Antiarrhythmic, Antihypertensive, and α-Adrenoceptor Blocking Activity of Novel 1-[(2-Hydroxy-3-amino)]-propylpyrrolidin-2-one Derivatives
  作者：Barbara Filipek、Jacek Sapa、Barbara Malawska、Katarzyna Kulig、Lucyna Antkiewicz-Michaluk

  DOI：10.1002/ardp.19973300707

  日期：——

  (1‐[2‐hydroxy‐3‐(4‐phenyl‐1‐piperazinyl)propyl]‐pyrrolidine) possesses potent antiarrhythmic and a slight hypotensive properties, and affinity for α1‐ and α2‐ adrenoceptor. The results suggest that the antiarrhythmic and hypotensive effect of compound 7 and MG‐1 is related to their adrenolytic properties, and that those properties depend on the presence of a phenylpiperazine moiety.

  合成了一系列 1-[2-羟基-3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基]-吡咯烷-2-one (MG-1) 的衍生物，并测试其心电图、抗心律失常和抗高血压活性，如以及α1-和α2-肾上腺素受体结合亲和力。该系列的一些化合物略微降低了心率，延长了 P-Q、Q-T 间期和 QRS 波群。只有化合物 7（1-[2-羟基-3-（4-苯基-1-哌嗪基）丙基]-吡咯烷）具有有效的抗心律失常和轻微的降压特性，以及对α1-和α2-肾上腺素受体的亲和力。结果表明，化合物 7 和 MG-1 的抗心律失常和降血压作用与其肾上腺素溶解特性有关，而这些特性取决于苯哌嗪部分的存在。