(3-carbamoyl-5-fluoro-indazol-1-yl)-acetic acid | 1521265-07-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: (3-carbamoyl-5-fluoro-indazol-1-yl)-acetic acid
• 英文别名: (3-Carbamoyl-5-fluoro-indazol-1-yl)-acetic acid；2-(3-carbamoyl-5-fluoroindazol-1-yl)acetic acid
• CAS: 1521265-07-5
• 化学式: C₁₀H₈FN₃O₃
• 分子量: 237.19
• InChiKey: APQMPVUXSRXHLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  98.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-二氟-3-氰基吲唑 、 (3-carbamoyl-5-fluoro-indazol-1-yl)-acetic acid 反应 0.04h， 生成 (3-carbamoyl-5,6-difluoroindazol-1-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS

  摘要：

  本发明提供一种式（I）的化合物，一种制造本发明化合物的方法，以及其作为补体途径调节剂治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20150190457A1
• 作为产物：
  描述：

  (3-cyano-5-fluoro-indazol-1-yl)-acetic acid tert-butyl ester 、 (3-carbamoyl-5-methylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetic acid 反应 0.04h， 生成 (3-carbamoyl-5-fluoro-indazol-1-yl)-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS

  摘要：

  本发明提供一种式（I）的化合物，一种制造本发明化合物的方法，以及其作为补体途径调节剂治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20150190457A1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014002054A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• [EN] BENZOPYRAZOLE COMPOUNDS AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOPYRAZOLE ET ANALOGUES DE CEUX-CI
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2017136395A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), and methods involving use of the compounds and compositions in the treatment and prevention of diseases and conditions characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及涉及使用这些化合物和组合物在治疗和预防由异常裂解系统活性特征的疾病和状况中的方法。
• COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Altmann Eva

  公开号：US20150141455A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了化合物I的公式：（I），本发明的化合物制备方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• Benzopyrazole compounds and analogues thereof
  申请人：BioCryst Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10849883B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  Disclosed are compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, and methods involving use of the compounds and compositions in the treatment and prevention of diseases and conditions characterized by aberrant complement system activity.

  公开了式 I 的化合物及其药学上可接受的盐类。这些化合物是补体系统的抑制剂。还提供了包含式 I 化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗和预防以补体系统活性异常为特征的疾病和病症的方法。
• EP2867225B1
  申请人：——

  公开号：EP2867225B1

  公开（公告）日：2017-08-09