司替帕泛 | 132418-35-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻烯杂卓类
• 中文名称: 司替帕泛
• 英文名称: Setipafant
• 英文别名: 9-(2-chlorophenyl)-N-(4-methoxyphenyl)-3-methyl-17-thia-2,4,5,8,14-pentazatetracyclo[8.7.0.02,6.011,16]heptadeca-1(10),3,5,8,11(16)-pentaene-14-carboxamide
• CAS: 132418-35-0
• 化学式: C₂₆H₂₃ClN₆O₂S
• 分子量: 519.0
• InChiKey: DDJKTQDAEYPACV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

生物活性

Setipafant 是一种血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。

靶点

• PAF

体内研究

动物被分为六个组：U₄（对照组）、S（假手术，仅进行腹腔探查术的动物）、I₄ 和 I₉（最后一个回肠环的血管结扎）、IT₄ 和 IT₉（相同的操作程序，并在手术前后口服 Setipafant（50 mg/kg），手术过程中经腹膜内给予）。这些动物分别在第 4 天和第 9 天被处死，进行组织学检查和介质测量。I₄、I₉、IT₄ 和 IT₉ 组的肠壁宏观及组织学病变与人类新生儿坏死性小肠结肠炎相似，并且 Setipafant（BN 50727）治疗与否对这些病变没有影响。与未处理组 I₄ 和 I₉ 相比，IT₄ 和 IT₉ 组的腹膜条显著减少。在回肠末端黏膜中，PAF 水平在 I₄ 组较高，而在 U₄ 或 I₉ 组较低。上部环中的 PAFA 水平均与其他组相似。仅在 I₉ 组中观察到粪便 PAF 水平的增加，在其他组中检测到与对照组相似的水平。使用结构不相关的两种 PAF 受体拮抗剂 BN 52021（10 mg/kg，腹腔注射）或 BN 50727（1 mg/kg，腹腔注射）预先处理动物可显著减少地塞米松诱导的胃损伤。在这些动物中，既未观察到瘀点也未发现溃疡现象。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对甲氧基苯异氰酸酯 、 6-(2-chlorophenyl)-11-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-8H-pyrido<4',3':4,5>thieno<3,2-f><1,2,4>triazolo<4,3-a><1,4>diazepine 在 对甲氧基苯异氰酸酯 作用下， 生成 司替帕泛
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of thieno-triazolo-diazepine and therapeutic compositions

  摘要：

  本发明涉及以下式的噻唑三唑二氮杂环衍生物：##STR1## 其中Y代表氧或硫，R代表各种取代基，以及制备这些化合物的方法和包含它们的治疗组合物。这些化合物特别适用于治疗哮喘、过敏和胃肠保护。

  公开号：

  US05492906A1

文献信息

• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。
• Derivatives of thieno-triazolo-diazepine and therapeutic compositions
  申请人：Societe de Conseils de Recherches et d'Applications Scientifiques

  公开号：US05492906A1

  公开（公告）日：1996-02-20

  The invention relates to thieno-triazolo-diazepine derivatives of the formula: ##STR1## wherein Y stands for oxygen or sulphur and R stands for various substituents, to a preparation process of said compounds and to therapeutic compositions containing the same. The compounds are particularly interesting as anti-asthmatic, anti-allergic and gastro-intestinal protectors.

  本发明涉及以下式的噻唑三唑二氮杂环衍生物：##STR1## 其中Y代表氧或硫，R代表各种取代基，以及制备这些化合物的方法和包含它们的治疗组合物。这些化合物特别适用于治疗哮喘、过敏和胃肠保护。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF COVID-19
  申请人：Dompe' Farmaceutici S.P.A.

  公开号：EP3875078A1

  公开（公告）日：2021-09-08

  The present invention relates to compounds that are able to inhibt 3CL protease of COVID-19 virus, SARS-Cov-2

  本发明涉及能够抑制 COVID-19 病毒、SARS-Cov-2 病毒的 3CL 蛋白酶的化合物。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13