tert-butyl 4-(3-hydroxypyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate | 1104082-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(3-hydroxypyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1104082-76-9
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₃
• 分子量: 278.351
• InChiKey: AJJDASPZPAOYEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(3-hydroxypyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate 、 N-(2-氯乙基)吡咯烷盐酸盐 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Tert-butyl 4-[3-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)pyridin-2-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及取代杂环基哌啶衍生物作为黑色素皮质素-4受体调节剂。根据该发明的化合物的结构和立体化学，这些化合物要么是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂，要么是选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖、糖尿病和性功能障碍等疾病和疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症恶病质、肌肉萎缩、厌食症、焦虑和抑郁等疾病和疾病。通常，所有涉及MC-4R调节的疾病和疾病均可使用本发明的化合物进行治疗。

  公开号：

  EP2019100A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 4-(3-acetyloxypyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate 在 甲醇 、 lithium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 反应 0.17h， 生成 tert-butyl 4-(3-hydroxypyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及取代杂环基哌啶衍生物作为黑色素皮质素-4受体调节剂。根据该发明的化合物的结构和立体化学，这些化合物要么是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂，要么是选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖、糖尿病和性功能障碍等疾病和疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症恶病质、肌肉萎缩、厌食症、焦虑和抑郁等疾病和疾病。通常，所有涉及MC-4R调节的疾病和疾病均可使用本发明的化合物进行治疗。

  公开号：

  EP2019100A1

文献信息

• Substituted Heteroarylpiperidine Derivatives As Melanocortin-4 Receptor Modulators
  申请人：Henneböhle Marco

  公开号：US20100249093A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

  本发明涉及取代杂环基哌啶衍生物作为黑色素-4受体调节剂。根据化合物的结构和立体化学，本发明的化合物可以是人类黑色素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖症、糖尿病和性功能障碍等疾病和疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症消耗症、肌肉萎缩、厌食症、肌萎缩侧索硬化症（ALS）、焦虑和抑郁症等疾病和疾病。通常，涉及MC-4R调节的所有疾病和疾病都可以用本发明的化合物治疗。
• 苯并双环类化合物及其制备方法和应用
  申请人：[en]GUANGZHOU UNIRISE PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]广州市联瑞制药有限公司

  公开号：WO2024046342A1

  公开（公告）日：2024-03-07

  公开了苯并双环类化合物及其在药物中的应用，具体地，涉及一类新型的苯并双环类化合物及包含该类化合物的药物组合物。还涉及制备所述化合物的方法，以及所述化合物或药物组合物在制备治疗GLP-1受体激动剂介导的疾病和/或病症的药物中的用途，特别是在制备治疗糖尿病、非酒精性脂肪肝病和肥胖的药物中的用途。
• SUBSTITUTED HETEROARYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG

  公开号：EP2176250B1

  公开（公告）日：2011-10-26
• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR 4 DE LA MÉLANOCORTINE
  申请人：SANTHERA PHARMACEUTICALS CH

  公开号：WO2009010299A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivative (I) as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.
• Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
  申请人：Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG

  公开号：EP2019100A1

  公开（公告）日：2009-01-28

  The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

  本发明涉及取代杂环基哌啶衍生物作为黑色素皮质素-4受体调节剂。根据该发明的化合物的结构和立体化学，这些化合物要么是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂，要么是选择性拮抗剂。激动剂可用于治疗肥胖、糖尿病和性功能障碍等疾病和疾病，而拮抗剂可用于治疗癌症恶病质、肌肉萎缩、厌食症、焦虑和抑郁等疾病和疾病。通常，所有涉及MC-4R调节的疾病和疾病均可使用本发明的化合物进行治疗。