4-[(2-Phenyl-1,3-dioxan-5-yl)oxy]butanoic acid | 820247-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二恶烷
• 英文名称: 4-[(2-Phenyl-1,3-dioxan-5-yl)oxy]butanoic acid
• CAS: 820247-02-7
• 化学式: C₁₄H₁₈O₅
• 分子量: 266.294
• InChiKey: ZGLHKIUZLNPNMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  65
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 4-[(2-Phenyl-1,3-dioxan-5-yl)oxy]butanoic acid 在 硫酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以4.8 g的产率得到Methyl 4-[(1,3-dihydroxypropan-2-yl)oxy]butanoate
  参考文献：
  名称：

  Hydroxyapatite-targeting multiarm polymers and conjugates made therefrom

  摘要：

  本发明提供了适用于与生物活性剂反应形成共轭物的聚合物试剂，其中聚合物试剂包括一种或多种聚合物链和多种羟基磷灰石靶向基团，可选地，试剂包括一种或多种可降解的连接，用于将聚合物链分割成具有适合肾脏清除的分子量的聚合物段。

  公开号：

  US09173947B2
• 作为产物：
  描述：

  [3-Hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropyl] 4-[(2-phenyl-1,3-dioxan-5-yl)oxy]butanoate 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.5h， 以8.7 g的产率得到4-[(2-Phenyl-1,3-dioxan-5-yl)oxy]butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Hydroxyapatite-targeting multiarm polymers and conjugates made therefrom

  摘要：

  本发明提供了适用于与生物活性剂反应形成共轭物的聚合物试剂，其中聚合物试剂包括一种或多种聚合物链和多种羟基磷灰石靶向基团，可选地，试剂包括一种或多种可降解的连接，用于将聚合物链分割成具有适合肾脏清除的分子量的聚合物段。

  公开号：

  US09173947B2

文献信息

• Synthesis andin Vitro Degradation of Testosterone-Lipid Conjugates
  作者：Gerhard K. E. Scriba

  DOI：10.1002/ardp.19953280313

  日期：——

  Testosterone‐lipid conjugates were obtained by covalent binding of the drug to 1,3‐dipalmitoylglycerol via succinic acid to 4‐(1,3‐dipalmitoyl‐2‐glyceryl)butyric acid and to 3‐palmitoyloxy‐2‐palmitoyloxymethylpropionic acid. In contrast to the corresponding bis‐deacyl derivatives, the lipids were not significantly hydrolyzed in aqueous buffers and in plasma. Incubation with pancreatic lipase yielded

  睾酮-脂质偶联物是通过将药物与 1,3-二棕榈酰甘油通过琥珀酸与 4-（1,3-二棕榈酰-2-甘油）丁酸和 3-棕榈酰氧基-2-棕榈酰氧基甲基丙酸共价结合而获得的。与相应的双脱酰基衍生物相比，脂质在水性缓冲液和血浆中没有显着水解。与胰脂肪酶孵育主要产生双十酰基化合物，其与甘油单酯相当，随后缓慢释放睾酮。结论是脂质缀合物是胰脂肪酶的底物。然而，由于空间位阻，药物释放非常缓慢。
• Hydroxyapatite-targeting multiarm polymers and conjugates made therefrom
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US09173947B2

  公开（公告）日：2015-11-03

  The present invention provides, among other things, polymeric reagents suitable for reaction with biologically active agents to form conjugates, the polymeric reagents comprising one or more polymer chains and a plurality of hydroxyapatite-targeting moieties, and optionally the reagents include one or more degradable linkages that serve to divide the polymer chains into polymer segments having a molecular weight suitable for renal clearance.

  本发明提供了适用于与生物活性剂反应形成共轭物的聚合物试剂，其中聚合物试剂包括一种或多种聚合物链和多种羟基磷灰石靶向基团，可选地，试剂包括一种或多种可降解的连接，用于将聚合物链分割成具有适合肾脏清除的分子量的聚合物段。