8-methylindolizine | 31108-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 8-methylindolizine
• CAS: 31108-58-4
• 化学式: C₉H₉N
• 分子量: 131.177
• InChiKey: DCZBPBWCSAFBFW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.00±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  4.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-methylindolizine 、 丁炔二酸二甲酯 在 palladium on activated charcoal 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以53%的产率得到5-Methyl-pyrrolo[2,1,5-cd]indolizine-1,2-dicarboxylic acid dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  方便合成8取代的吲哚嗪作为5取代的环{3.2.2}嗪衍生物的前体

  摘要：

  通过两步法描述了8取代的吲哚嗪的合成方法，其中将含叔丁基的1,4-二酮与三烷基甲硅烷基保护的吡咯进行环缩合反应，从而以比苯甲酸更高的收率提供5,8-二取代的吲哚嗪。与未保护的吡咯反应相同。通过用85％的磷酸处理从吲哚嗪5-位上裂解叔丁基，以良好的产率提供了8-取代的吲哚嗪。在碳载钯存在下，用乙炔二羧酸二甲酯处理8-取代的吲哚嗪，可提供新颖的5-取代的环（3.2.2）衍生物。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570340511
• 作为产物：
  描述：

  8-Methyl-2-methylthioindolizine 在 Raney-Nickel (W-2) 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以75%的产率得到8-methylindolizine
  参考文献：
  名称：

  Tominaga, Yoshinori; Shiroshita, Yoshihide; Kurokawa, Tomohiko, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1989, vol. 26, p. 477 - 487

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Triazole compounds that modulate Hsp90 activity
  申请人：Sun Lijun

  公开号：US20080176840A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

  本发明涉及替代三唑化合物和包含替代三唑化合物的组合物。该发明还涉及在需要的受试者中抑制Hsp90活性的方法，以及预防或治疗过度增殖性疾病，如癌症，的方法，包括向受试者施用本发明的替代三唑化合物或包含这种化合物的组合物。
• Method for treating proliferative disorders associated with protooncogene products
  申请人：Du Zhenjian

  公开号：US20080004266A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The present invention relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for treating Bcr-Abl, FLT-3, EGFR, c-Kit, B-raf, and NPM-ALK associated cancers, in a subject in need thereof.

  本发明涉及抑制Hsp90在需要的受试者中的活性的方法，以及治疗Bcr-Abl、FLT-3、EGFR、c-Kit、B-raf和NPM-ALK相关癌症的方法，适用于需要的受试者。
• Synthesis of triazole compounds that modulate HSP90 activity
  申请人：Chimmanamada Dinesh U.

  公开号：US20080125587A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  The present invention provides novel methods of preparing triazole compounds which inhibit the activity of Hsp90. One embodiment of the invention is directed to methods for preparing a triazole compound represented by the following Structural Formula: or a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or clathrate, or a prodrug thereof, comprising the steps of: a) reacting an amide represented by the following Structural Formula: with a thionation reagent to form a thioamide; b) reacting the thioamide of step a) with hydrazine to form a hydrazonamide; c) reacting the hydrazonamide of step b) with a carbonylation or a thiocarbonylation reagent. In one embodiment, the present invention is a method of synthesis of a compound of formula (IA) or a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or clathrate, or a prodrug thereof, comprising reacting a compound of formula (IIA) with an oxidizing agent, thereby producing a compound of formula (IA). The present invention is also directed to a method of preparing a compound or a tautomer thereof represented by the following Structural Formula: or a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or clathrate, or a prodrug thereof. The method comprises the step of reacting a first starting compound represented by the following Structural Formula: in the presence of a mercuric salt, with a second starting compound represented by the following Structural Formula:

  本发明提供了制备三唑化合物的新方法，该化合物抑制Hsp90的活性。发明的一种实施例涉及制备由以下结构式表示的三唑化合物的方法：或其互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物或前药，包括以下步骤：a)将由以下结构式表示的酰胺与硫化试剂反应以形成硫酰胺；b)将步骤a)中的硫酰胺与肼反应以形成肼酰胺；c)将步骤b)中的肼酰胺与羰基化试剂或硫代羰基化试剂反应。在一个实施例中，本发明是一种合成公式(IA)的化合物的方法：或其互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物或前药，包括将公式(IIA)的化合物与氧化剂反应，从而产生公式(IA)的化合物。本发明还涉及一种制备由以下结构式表示的化合物或其互变异构体的方法：或其互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物或前药。该方法包括在汞盐的存在下，将由以下结构式表示的第一起始化合物与由以下结构式表示的第二起始化合物反应。
• Acid-neutralizing Resins and Hardenable Dental Compositions Thereof
  申请人：Jin Xiaoming

  公开号：US20130225716A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Disclosed herein are acid-neutralizing polymerizable and/or non-polymerizable resins, methods of making such resins, and dental compositions having such resins.

  本文公开了一种酸中和聚合和/或非聚合树脂，制备此类树脂的方法，以及具有此类树脂的牙科组合物。
• TRIAZINONE AND DIAZINONE DERIVATIVES USEFUL AS HSP90 INHIBITORS
  申请人：Lee Chi-Wan

  公开号：US20100298331A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to compounds according to formulae (IA) to (ID) and compositions that inhibit the activity of Hsp90. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

  本发明涉及公式（IA）至（ID）的化合物和抑制Hsp90活性的组合物。本发明还涉及在需要的受体中抑制Hsp90活性的方法以及预防或治疗过度增殖性疾病，例如癌症，的方法，包括向受体中注射本发明的化合物或含有这种化合物的组合物。