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弹性酶 | 9004-06-2

中文名称
弹性酶
中文别名
——
英文名称
pancreatic elastase
英文别名
pancreatopeptidase E;pancreatic elastase I;elastase;elaszym;serine elastase;70 μM elastase
CAS
9004-06-2;848900-32-3
化学式
mdl
——
分子量
——
InChiKey
——
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

安全信息

  • 危险品标志:
    B
  • WGK Germany:
    1,3

制备方法与用途

概述

早在100多年前人们就知道动脉、胰脏中存在具有弹性酶活力的物质。然而,长期以来,人们认为这些物质是胰蛋白酶,直到1949年Balo和Banga才成功分离得到胰弹性酶。自此之后,人们对它的生理作用及药理疗效进行了深入研究,并将其用于治疗高脂血症、动脉粥样硬化和脂肪肝。日本于1981年开始将弹性酶作为药品供应市场。

弹性酶最引人注目的特性是其溶解弹性蛋白的能力。最初人们认为它不是单一酶,而是含有弹性水解(elastolytic)、粘糖水解(mucolytic)和脂水解(lipolytic)作用的三种混合酶:弹性蛋白酶、弹性粘多糖酶及弹性脂蛋白酶。最近的研究表明,弹性酶实际上是两种酶:弹性酶I Pancreapeptidase E(EC.3.4.4.7),通常称为弹性酶;以及新发现的弹性酶II。

弹性酶是一种含有丝氨酸的蛋白酶,由240个氨基酸组成,分子量为25900。其分子肽链走向和空间构型与胰凝乳蛋白酶相似,是单纯蛋白质,不含辅基或金属离子。活性中心取决于特定的三维结构,当发生变性、构象改变时会失活。它以不活跃前体(弹性酶元)形式存在于所有动物的胰脏中,在人的主动脉、皮肤、血小板和白血球等部位也存在其活力物质。某些微生物和植物同样含有弹性酶活力物质。

生理作用与药理疗效

弹性酶不仅能够溶解弹性蛋白,还具有多种生理作用及潜在的治疗应用。主要用途包括调节血脂,它能有效降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平,从而预防心血管疾病。此外,它在治疗慢性支气管炎、肺纤维化等呼吸系统疾病方面也有一定效果。

生产方法

弹性酶的生产过程如下:

  1. 脱脂与干燥:将新鲜或冷冻猪胰脏进行粉碎,并投入绞肉机中。随后加入3倍量冷却至0°C以下的丙酮,在不断搅拌下于0°C左右脱水1小时,离心后分离沉淀。

  2. 再次脱水与干燥:湿饼继续加3倍量冷丙酮,重复上述操作,再将湿饼置于真空干燥箱中干燥,并粉碎得到丙酮干粉。

  3. 提取液制备:按一定比例加入水(重量体积比为5%),在20~25°C条件下提取2小时。过滤时加入少量滑石粉以助滤,使用棉纶布或板框压滤器进行自然过滤或压力过滤,最终得到澄清的提取液。

  4. 吸附分离:将提取液稀释至2~3倍,并加入用pH 6.4磷酸缓冲液平衡过的Amberlite CG-50树脂。在不断搅拌下于20~25°C条件下吸附2小时后收集树脂,用蒸馏水漂洗直至无色,从而获得吸附物。

  5. 洗脱与沉淀:每份吸附树脂加入1.5倍pH 9.3氯化铵缓冲液,在不停搅拌的情况下洗涤1小时。将洗脱液以乙酸调节至中性后过滤得到澄清的洗脱液。

  6. 最终产物制备:在-5°C条件下,边搅拌边向洗脱液中加入3倍已冷却到-5°C的丙酮,继续搅拌并静置数小时。收集沉淀物,并用丙酮洗涤三次,再使用乙醚洗涤三次后进行真空干燥处理,最终获得弹性酶原粉。

通过上述步骤可完成弹性酶从原材料提取到成品的全过程生产。整个过程中需注意温度控制、物质浓度以及操作条件以确保产品质量和活性。

反应信息

  • 作为试剂:
    描述:
    N-苄氧羰基-L-酪氨酸 在 palladium on activated charcoal 、 δ-chymotrypsin 、 弹性酶 盐酸sodium hydroxide氢气 作用下, 以 盐酸甲醇乙二醇二甲醚N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂, 反应 6.5h, 生成 Ac-Ala-Ala-Ala-Tyr-Ala-Ala-NH2
    参考文献:
    名称:
    酶催化的肽键形成:弹性蛋白酶和δ胰凝乳蛋白酶辅助的寡肽合成
    摘要:
    一系列五和结构的Ac-的六肽的大号XN - ... -大号X 1 -大号Ÿ 1 - ... -大号YM -NH 2与苯丙氨酸或酪氨酸大号X 1在其它的位置和甘氨酸或丙氨酸合成用弹性蛋白酶和δ-胰凝乳蛋白酶催化与芳族残基相邻的肽键的形成。此类寡肽是研究胰凝乳蛋白酶样蛋白酶的二级特异性的有用底物。
    DOI:
    10.1002/hlca.19850680424
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