5-aminothiophene-2-sulfonylammonia | 17510-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 5-aminothiophene-2-sulfonylammonia
• 英文别名: 5-amino-thiophene-2-sulfonic acid amide；5-Amino-thiophen-2-sulfonsaeure-amid；5-Aminothiophene-2-sulfonamide
• CAS: 17510-79-1
• 化学式: C₄H₆N₂O₂S₂
• mdl: MFCD09951500
• 分子量: 178.236
• InChiKey: FCIKHUVSUVXRPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-aminothiophene-2-sulfonylammonia 、 N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以37%的产率得到5-[[4-(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-ylamino] thiophene-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  嘧啶衍生物及其制备方法、用途

  摘要：

  本发明的嘧啶衍生物含有芳香五元杂环，杂原子S、O或N上的孤电子对一方面与不饱和五元环形成共轭体系，另一方面由于这些杂原子的孤电子对效应，对血管内皮生长因子受体VEGFR‑1、VEGFR‑2、VEGFR‑3具有抑制作用，因此该嘧啶衍生物是一类很好的激酶抑制剂。本发明的嘧啶衍生物对VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的抑制活性要强于现有技术的帕唑帕尼，其可用于抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的疾病如肺癌、肾细胞癌和其它实体瘤等的治疗。

  公开号：

  CN105237523B
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基噻吩-2-磺酰胺 在 盐酸 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 反应 2.0h， 以40%的产率得到5-aminothiophene-2-sulfonylammonia
  参考文献：
  名称：

  嘧啶衍生物及其制备方法、用途

  摘要：

  本发明的嘧啶衍生物含有芳香五元杂环，杂原子S、O或N上的孤电子对一方面与不饱和五元环形成共轭体系，另一方面由于这些杂原子的孤电子对效应，对血管内皮生长因子受体VEGFR‑1、VEGFR‑2、VEGFR‑3具有抑制作用，因此该嘧啶衍生物是一类很好的激酶抑制剂。本发明的嘧啶衍生物对VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的抑制活性要强于现有技术的帕唑帕尼，其可用于抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的疾病如肺癌、肾细胞癌和其它实体瘤等的治疗。

  公开号：

  CN105237523B

文献信息

• CDK-inhibitory 2-heteroaryl-pyrimidines, their production and use as pharmaceutical agents
  申请人：Schering AG

  公开号：US20040063737A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  This invention relates to 2-heteroaryl-pyrimidine derivatives of general formula I as inhibitors of the cyclin-dependent kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

  本发明涉及通式I的2-杂环基嘧啶衍生物，该衍生物作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，其制备以及它们作为治疗各种疾病的药物的用途。
• 嘧啶衍生物及其制备方法、用途
  申请人：深圳市博圣康生物科技有限公司

  公开号：CN105237523B

  公开（公告）日：2018-06-01

  本发明的嘧啶衍生物含有芳香五元杂环，杂原子S、O或N上的孤电子对一方面与不饱和五元环形成共轭体系，另一方面由于这些杂原子的孤电子对效应，对血管内皮生长因子受体VEGFR‑1、VEGFR‑2、VEGFR‑3具有抑制作用，因此该嘧啶衍生物是一类很好的激酶抑制剂。本发明的嘧啶衍生物对VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的抑制活性要强于现有技术的帕唑帕尼，其可用于抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的疾病如肺癌、肾细胞癌和其它实体瘤等的治疗。