tert-butyl (3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate | 1000303-13-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate
• 英文别名: [(3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[(3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1000303-13-8
• 化学式: C₁₄H₂₃F₂N₃O₃
• 分子量: 319.352
• InChiKey: JAGFDBGFITUMKV-UWVGGRQHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate 、 2-chloro-5-{(S)-1-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl]ethoxy}pyrimidine 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 112.0h， 生成 [(3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)-1-(5-{(S)-1-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl]ethoxy}pyrimidin-2-yl)pyrrolidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOAMINO DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE CYCLOAMINO COMME ANTAGONISTES DU GPR119

  摘要：

  公开号：

  WO2011147951A8
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (3S,4S)-1-benzyl-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate 在 palladium 10% on activated carbon 甲酸铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 tert-butyl (3S,4S)-4-(5,5-difluoro-2-oxopiperidin-1-yl)pyrrolidin-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3-Amino-Pyrrolidino-4-Lactams

  摘要：

  这项发明提供了式（1）的化合物，以及其药用可接受的盐，其中R1、n和R2如本文所述；以及它们的组合物；以及它们的用途。

  公开号：

  US20070299076A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2010103334A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

  本发明涉及具有以下式（I）的治疗化合物，其作为GPR119的激动剂具有活性，并可用于治疗包括2型糖尿病在内的代谢紊乱。
• Compounds for the Treatment of Metabolic Disorders
  申请人：Barba Oscar

  公开号：US20120059014A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

  本发明涉及以下式(I)的治疗化合物，其具有作为GPR119激动剂的活性，可用于治疗代谢紊乱，包括II型糖尿病。
• Substituted 3-amino-pyrrolidino-4-lactams
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US07485641B2

  公开（公告）日：2009-02-03

  The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, n and R2 are as described herein; compositions thereof; and uses thereof.

  本发明提供了式(1)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、n和R2如本文所述；它们的组成；以及它们的用途。
• US7485641B2
  申请人：——

  公开号：US7485641B2

  公开（公告）日：2009-02-03
• [EN] SUBSTITUTED 3 -AMINO- PYRR0LIDIN0-4 -LACTAMS AS DPP INHIBITORS<br/>[FR] 3-AMINO-PYRROLIDINO-4-LACTAMES SUBSTITUÉS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2007148185A2

  公开（公告）日：2007-12-27

  [EN] The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R¹, n and R² are as described herein; compositions thereof and uses as DPP inhibitors.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (1), ainsi que leurs sels de qualité pharmaceutique, R¹, n et R² étant tels que décrits dans la présente invention; la présente invention concerne également les compositions incluant lesdits composés ainsi que leurs applications.