N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine | 914654-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine
• 英文别名: N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-4-piperidinamine；N-(oxan-4-yl)piperidin-4-amine
• CAS: 914654-73-2
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O
• mdl: MFCD11878515
• 分子量: 184.282
• InChiKey: UDPBJGWBFPNCDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  33.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine 、 (S)-5-(2-chloro-8-fluoro-6-(1-fluoroethyl)-4-methylquinolin-3-yl)-3-methyl-1,2,4-oxadiazole 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以25%的产率得到1-[8-fluoro-6-[(1S)-1-fluoroethyl]-4-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)quinolin-2-yl]-N-(oxan-4-yl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KAPPA OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND PRODUCTS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR OPIOÏDE KAPPA ET PRODUITS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2018170492A9
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)piperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives as neurokinin receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及式(I)所示的取代喹啉酰肼：其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z在此定义，包含它们的药物组合物及其在治疗由神经激肽-2和/或神经激肽-3 (NK-3)受体介导的疾病中的用途。因此，这些化合物可用于治疗方法，以抑制和治疗这些疾病。

  公开号：

  US20090054440A1

文献信息

• [EN] NOVEL AND SELECTIVE CCR2 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE CCR2 NOUVEAUX ET SÉLECTIFS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013010839A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain. Claimed are compounds of formula (I), wherein G and E are independently selected from among C-H or N; wherein A is a group selected from among wherein R6 is a group of the structure -L1-R13, wherein L1 is selected from among -NH-, and -N(C1-C4-alkyl)-, and wherein R13 is selected from among -C5-C6-heterocyclyl comprising 1 or 2 hetero atoms selected from among N, and 0, and wherein R13 is optionally substituted; The other variables are as defined in the claims

  本发明涉及用于治疗疾病和病症的新型和选择性CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂，特别是用于治疗哮喘、COPD以及疼痛等肺部疾病的药物。所述的化合物具有以下结构（I）中的公式，其中G和E分别选自C-H或N；A是从中选择的一个基团，其中R6是结构-L1-R13的一个基团，其中L1从-NH-和-N（C1-C4-烷基）中选择，R13从包含1或2个异原子（N和0中选择）的-C5-C6-杂环烷基中选择，并且R13可选择性地被取代；其他变量如权利要求中所定义。
• NOVEL AND SELECTIVE CCR2 ANTAGONISTS
  申请人：EBEL Heiner

  公开号：US20130172348A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain.

  本发明涉及用于治疗疾病和病症的新型选择性CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂，特别是用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及疼痛的药物。
• [EN] NOVEL CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS CCR2, PROCÉDÉ DE PRODUCTION ASSOCIÉ ET APPLICATION COMME MÉDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011141474A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) of formula (I) wherein HET is a group selected from among formulas (IIa) (IIb) (IIc) (IId) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases.

  本发明涉及公式(I)的CC化学趋化因子受体2（CCR2）的新型拮抗剂，其中HET是从公式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)中选择的一组基团，并且用于提供治疗疾病和病症的药物，特别是治疗肺部疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）以及疼痛疾病。
• [EN] NEW CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CCR2, LEUR PROCÉDÉ DE PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011141477A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases.

  本发明涉及新型CCR2（CC趋化因子受体2）拮抗剂及其用于提供治疗疾病和病症的药物，特别是肺部疾病如哮喘和COPD以及疼痛疾病。
• Kappa opioid receptor antagonists and products and methods related thereto
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：US10676469B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  Compounds are provided that antagonize the kappa-opioid receptor (KOR) and products containing such compounds, as well as to methods of their use and synthesis. Such compounds have the structure of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable isomer, racemate, hydrate, solvate, isotope or salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R4, R5 R6, R7, R8 and R11 are as defined herein.

  本研究提供了拮抗卡巴阿片受体（KOR）的化合物和含有此类化合物的产品，以及它们的使用和合成方法。此类化合物具有式（I）结构，或其药学上可接受的异构体、外消旋体、水合物、溶液、同位素或盐： 其中 X、Y、R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8 和 R11 如本文所定义。