ethyl trans-3-hydroxy-4-[(phenylmethyl)-amino]-1-piperidinecarboxylate | 86718-19-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl trans-3-hydroxy-4-[(phenylmethyl)-amino]-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: rel-Ethyl (3R,4R)-3-hydroxy-4-[(phenylmethyl)amino]-1-piperidinecarboxylate；ethyl (3S,4S)-4-(benzylamino)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 86718-19-6
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₃
• 分子量: 278.351
• InChiKey: WYKSHJINTQWZOD-KBPBESRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl trans-3-hydroxy-4-[(phenylmethyl)-amino]-1-piperidinecarboxylate 、 氯仿 在 钯 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 以10 parts (24%)的产率得到ethyl trans-4-amino-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Novel N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamide derivatives

  摘要：

  新型N-(3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺及其衍生物，所述化合物可用作促进胃肠系统运动的刺激剂。

  公开号：

  US04962115A1
• 作为产物：
  描述：

  1-ethoxycarbonyl-3,4-epoxypiperidine 、 氯仿 、 苄胺 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 以3.4 parts (61.8%)的产率得到ethyl trans-4-hydroxy-3-[(phenylmethyl)amino]-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Novel N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamide derivatives

  摘要：

  新型N-(3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺及其衍生物，所述化合物可用作促进胃肠系统运动的刺激剂。

  公开号：

  US04962115A1

文献信息

• PROCESS FOR PRODUCING 1-SUBSTITUTED TRANS-4-(SUBSTITUTED AMINO) PIPERIDIN-3-OL
  申请人：Aikawa Toshiaki

  公开号：US20110172431A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  A process is provided for producing a 1-substituted trans-4-(substituted amino)piperidin-3-ol represented by formula (III-1): The process includes a step of reacting a 1-substituted-3,4-epoxypiperidine represented by formula (I): with an amine compound represented by formula (II) in the presence of an inorganic lithium salt. By utilizing the process, trans-4-aminopiperidin-3-ol compounds useful as various chemical products, such as medicine intermediates, can be produced.

  提供了一种生产1-取代的反式-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的过程，其化学式为(III-1)：该过程包括以下步骤：将一种化学式为(I)的1-取代-3,4-环氧哌啶与一种化学式为(II)的胺化合物在无机锂盐存在下反应。通过利用该过程，可以生产用途广泛的反式-4-氨基哌啶-3-醇化合物，如药物中间体等化学产品。
• 4-(aroylamino) piperidinebutanamide derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0251417A2

  公开（公告）日：1988-01-07

  The use for the manufacture of a medicament for the treatment of diarrhea of a compound of formula wherein Ar is thienyl, halothienyl, furanyl, halofuranyl, pyridinyl, aminopyridinyl, thiazolyl, imidazolyl or a radical of formula and Ar1 and Ar2 are, each independently, phenyl or halophenyl; the pharmaceutically acceptable acid addition salts and possible stereochemically isomeric forms thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient and methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions; novel compounds of formula (I).

  用于制造治疗腹泻的药物的式化合物 其中 Ar 是噻吩基、卤代噻吩基、呋喃基、卤代呋喃基、吡啶基、氨基吡啶基、噻唑基、咪唑基或式中的自由基，Ar1 和 Ar2 各自独立地是苯基或卤代苯基；药学上可接受的酸加成盐及其可能的立体化学异构形式；含有此类化合物作为活性成分的药物组合物以及制备所述化合物和药物组合物的方法；式 (I) 的新型化合物。
• PROCESS FOR PRODUCING 1-SUBSTITUTED TRANS-4-(SUBSTITUTED AMINO)PIPERIDIN-3-OL
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP2351738A1

  公开（公告）日：2011-08-03

  A process for producing a 1-substituted trans-4-(substituted amino)piperidin-3-ol represented by formula (III-1): wherein R1 represents an aromatic carbocyclic group, an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms which may be substituted with one or more aromatic carbocyclic groups, an alkenyl group having 2 to 14 carbon atoms which may be substituted with one or more aromatic carbocyclic groups, or an alkynyl group having 2 to 12 carbon atoms which may be substituted with one or more aromatic carbocyclic groups, and the like, which comprises a step of reacting a 1-substituted-3,4-epoxypiperidine represented by formula (I): with an amine compound represented by formula (II) in the presence of an inorganic lithium salt. By utilizing the process, trans-4-aminopiperidin-3-ol compounds useful as various chemical products, such as medicine intermediates, can be produced.

  一种生产式 (III-1) 所代表的 1-取代反式-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的工艺： 其中 R1 代表芳香族碳环基团、具有 1 至 12 个碳原子且可被一个或多个芳香族碳环基团取代的烷基、具有 2 至 14 个碳原子且可被一个或多个芳香族碳环基团取代的烯基、或具有 2 至 12 个碳原子且可被一个或多个芳香族碳环基团取代的炔基等、 其中包括使式（I）代表的 1-取代-3,4-环氧哌啶反应的步骤： 与式 (II) 所代表的胺化合物反应 在无机锂盐存在下进行。利用该工艺可生产出反式-4-氨基哌啶-3-醇化合物，该化合物可用作各种化学产品，如医药中间体。
• US4962115A
  申请人：——

  公开号：US4962115A

  公开（公告）日：1990-10-09
• US4990521A
  申请人：——

  公开号：US4990521A

  公开（公告）日：1991-02-05