naproxen-6-aminohexanoic acid serinol | 851913-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: naproxen-6-aminohexanoic acid serinol
• 英文别名: N-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-6-[[(2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoyl]amino]hexanamide
• CAS: 851913-14-9
• 化学式: C₂₃H₃₂N₂O₅
• 分子量: 416.517
• InChiKey: AQIIWDDAFBCLMD-INIZCTEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  naproxen-6-aminohexanoic acid serinol 、 4,4'-双甲氧基三苯甲基氯 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 以57.9%的产率得到naproxen-6-aminohexanoic acid serinol mono DMT
  参考文献：
  名称：

  Oligonucleotides comprising a non-phosphate backbone linkage

  摘要：

  本发明的一个方面涉及在3'-位置用磷酰胺基团取代的核糖核苷。在某些实施例中，磷酰胺基团是烷基磷酰胺基团。本发明的另一个方面涉及包含至少一个非磷酸酯连接的双链寡核苷酸。代表性的非磷酸酯连接包括磷酸酯、羟胺、羟基肼基、酰胺和碳酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接是磷酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接仅出现在一条链中。在某些实施例中，非磷酸酯连接出现在两条链中。在某些实施例中，配体结合到包含双链寡核苷酸的寡核苷酸链中的一条链上。在某些实施例中，配体结合到包含双链寡核苷酸的寡核苷酸链中的两条链上。在某些实施例中，寡核苷酸链包含至少一个修饰的糖基团。本发明的另一个方面涉及包含至少一个非磷酸酯连接的单链寡核苷酸。代表性的非磷酸酯连接包括磷酸酯、羟胺、羟基肼基、酰胺和碳酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接是磷酸酯连接。在某些实施例中，配体结合到寡核苷酸链上。在某些实施例中，寡核苷酸包含至少一个修饰的糖基团。

  公开号：

  US20060287260A1
• 作为产物：
  描述：

  N-naproxyl-6-aminohexanoic acid pentafluorophenyl ester 、 丝氨醇 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 naproxen-6-aminohexanoic acid serinol
  参考文献：
  名称：

  Oligonucleotides comprising a non-phosphate backbone linkage

  摘要：

  本发明的一个方面涉及在3'-位置用磷酰胺基团取代的核糖核苷。在某些实施例中，磷酰胺基团是烷基磷酰胺基团。本发明的另一个方面涉及包含至少一个非磷酸酯连接的双链寡核苷酸。代表性的非磷酸酯连接包括磷酸酯、羟胺、羟基肼基、酰胺和碳酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接是磷酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接仅出现在一条链中。在某些实施例中，非磷酸酯连接出现在两条链中。在某些实施例中，配体结合到包含双链寡核苷酸的寡核苷酸链中的一条链上。在某些实施例中，配体结合到包含双链寡核苷酸的寡核苷酸链中的两条链上。在某些实施例中，寡核苷酸链包含至少一个修饰的糖基团。本发明的另一个方面涉及包含至少一个非磷酸酯连接的单链寡核苷酸。代表性的非磷酸酯连接包括磷酸酯、羟胺、羟基肼基、酰胺和碳酸酯连接。在某些实施例中，非磷酸酯连接是磷酸酯连接。在某些实施例中，配体结合到寡核苷酸链上。在某些实施例中，寡核苷酸包含至少一个修饰的糖基团。

  公开号：

  US20060287260A1

文献信息

• LIGAND-CONJUGATED MONOMERS
  申请人：MANOHARAN Muthiah

  公开号：US20090286973A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

  这项发明涉及用于抑制基因表达的化学修饰寡核苷酸制剂的组成和制备方法。
• CHEMICALLY MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：MANOHARAN Muthiah

  公开号：US20100069471A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

  这项发明涉及用于抑制基因表达的化学修饰寡核苷酸药剂的组合物和制备和使用方法。
• MODIFIED iRNA AGENTS
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20130211063A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The invention relates to iRNA agents, which preferably include a monomer in which the ribose moiety has been replaced by a moiety other than ribose. The inclusion of such a monomer can allow for modulation of a property of the iRNA agent into which it is incorporated, e.g., by using the non-ribose moiety as a point to which a ligand or other entity, e.g., a lipophilic moiety. e.g., cholesterol, is directly, or indirectly, tethered. The invention also relates to methods of making and using such modified iRNA agents.

  本发明涉及iRNA剂，其中最好包括一个单体，其中核糖基团已被替换为除核糖外的基团。包括这样的单体可以允许调节iRNA剂的一个属性，例如，通过使用非核糖基团作为配体或其他实体（例如，亲脂性基团，例如胆固醇）的点，直接或间接地被系。本发明还涉及制备和使用这种修改的iRNA剂的方法。
• MODIDIFED iRNA AGENTS
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140316124A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The invention relates to iRNA agents, which preferably include a monomer in which the ribose moiety has been replaced by a moiety other than ribose. The inclusion of such a monomer can allow for modulation of a property of the iRNA agent into which it is incorporated, e.g., by using the non-ribose moiety as a point to which a ligand or other entity, e.g., a lipophilic moiety. e.g., cholesterol, is directly, or indirectly, tethered. The invention also relates to methods of making and using such modified iRNA agents.

  本发明涉及iRNA代理，其中最好包括一个单体，其中核糖基团已被替换为除核糖以外的基团。包括这样的单体可以允许调节iRNA代理的性质，例如，通过使用非核糖基团作为配体或其他实体（例如，亲脂性基团，例如胆固醇）的连接点来实现。本发明还涉及制备和使用这样修改的iRNA代理的方法。
• Modified iRNA agents
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10676740B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  The invention relates to iRNA agents, which preferably include a monomer in which the ribose moiety has been replaced by a moiety other than ribose. The inclusion of such a monomer can allow for modulation of a property of the iRNA agent into which it is incorporated, e.g., by using the non-ribose moiety as a point to which a ligand or other entity, e.g., a lipophilic moiety. e.g., cholesterol, is is directly, or indirectly, tethered. The invention also relates to methods of making and using such modified iRNA agents.

  本发明涉及 iRNA 制剂，它最好包括一种单体，其中的核糖分子已被核糖以外的分子所取代。 加入这种单体可以调节加入其中的 iRNA 制剂的性质，例如，通过使用非核糖分子作为配体或其他实体（如亲脂分子，如胆固醇）直接或间接的连接点。 本发明还涉及制造和使用这种改性 iRNA 制剂的方法。