7-(3-Nitro-2-pyridinylamino)-1-(4-methyl-1-piperazinyl)-naphthalene | 163465-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 7-(3-Nitro-2-pyridinylamino)-1-(4-methyl-1-piperazinyl)-naphthalene
• 英文别名: 7-(3-Nitro-2-pyridinylamino)-1-(4-methyl-piperazinyl)-naphthalene；N-[8-(4-methylpiperazin-1-yl)naphthalen-2-yl]-3-nitropyridin-2-amine
• CAS: 163465-15-4
• 化学式: C₂₀H₂₁N₅O₂
• 分子量: 363.419
• InChiKey: RYALYNJIPVORAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(3-Nitro-2-pyridinylamino)-1-(4-methyl-1-piperazinyl)-naphthalene 在 钯 H2 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以3.4 g (100%)的产率得到7-(3-Amino-pyridin-2-ylamino)-1-(4-methyl-1-piperazinyl)-naphthalene
  参考文献：
  名称：

  Compositions containing sertraline and a 5-HT.sub.1D receptor agonist or

  摘要：

  本发明涉及包含选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），优选（1S-顺）-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺，以及5-羟色胺1（5-HT1）受体的激动剂或拮抗剂的新组合物，以及使用这样的组合物治疗或预防情绪障碍，包括抑郁症、季节性情感障碍和情绪恶劣，焦虑障碍，包括广泛性焦虑障碍和恐慌障碍；恐旷症，回避性人格障碍；社交恐惧症；强迫症；创伤后应激障碍；记忆障碍，包括痴呆、遗忘障碍和与年龄相关的记忆减退；饮食行为障碍，包括厌食症和贪食症；肥胖；丛集性头痛；偏头痛；疼痛；阿尔茨海默病；慢性阵发性偏头痛；与血管疾病相关的头痛；帕金森病，包括帕金森病性痴呆、神经阻滞剂诱发的帕金森综合症和迟发性运动障碍；内分泌障碍，如高催乳素血症；血管痉挛（特别是在脑血管中）；高血压；涉及运动和分泌变化的胃肠道疾病；性功能障碍，包括早泄；以及化学依赖性。

  公开号：

  US05597826A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-硝基吡啶 、 7-amino-1-(4-methyl-1-piperazinyl)-naphthalene 在 4-二甲氨基吡啶 sodium hydroxide 、 Brine 、 calcium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 、 乙酸乙酯 、 乙醚 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 以to yield 0.19 g (51%) as a dark red solid的产率得到7-(3-Nitro-2-pyridinylamino)-1-(4-methyl-1-piperazinyl)-naphthalene
  参考文献：
  名称：

  Naphthalene derivatives

  摘要：

  化合物的公式（1），其中R1为公式（II），（III），（IV）或（V）的形式；R2为-R4，-O-R4，-O-S（O）2-R4，-NR4R5，R4-（CH2）b-NH（C═X）-（CH2）c-，R4-（CH2）b-O（C-O）NH-（CH2）c-（C═O）NH-，R4-（C═O）NH-（C═O）NH-，-CH2）b-NH（C═X）-（CH2）c-R4，R4-（CH2）b-O（C═O）CH2）c-，-（CH2）b-O（C═O）-（CH2）c-R4，-NH（C═X）NH-R4，R4-O（C═O）O-，-O（C═O）NH-R4，R4-O（C═O）NH-，-（CH2）b-（C═O-（CH2）c-R4，-NH-S（O）2-R4，-C（OH）R4R5，-CH（OH）-R4，-（C═O）-NR4，-CN，-NO2，取代的C1到C6烷基，取代的或未取代的C1到C6烯基，或取代的或未取代的C1到C6炔基，所述取代基以公式-R4，-R4R5，-O-R4或-S（O）d-R4为取代基；R3为氢，C1到C6烷基，C1到C6烷基芳基或芳基；R4和R5各自独立为（XV），（XVI），（XVII），（XVII）氢，-CF3，C1到C6烷基，C1到C6烷基芳基，但当R2为-R4或-OR4时，R4不是氢或C1到C6烷基，这些化合物是有用的心理治疗药物，是有效的5-羟色胺（5-HT1）激动剂和拮抗剂，可用于治疗抑郁症，焦虑症，进食障碍，肥胖症，药物滥用，集群头痛，偏头痛，疼痛和慢性阵发性半头痛和与血管障碍相关的头痛以及其他由5-羟色胺能神经递质缺乏引起的疾病。这些化合物也可用作中枢作用的降压药和血管扩张剂。

  公开号：

  US20050080090A1

文献信息

• Compositions containing sertraline and a 5-HT.sub.1D receptor agonist or
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05597826A1

  公开（公告）日：1997-01-28

  The present invention relates to novel compositions containing the serotonin selective re-uptake inhibitor (SSRI), preferably (1S-cis)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenam ine, and an agonist or antagonist of the serotonin 1 (5-HT.sub.1) receptor and to the use of such compositions for treating or preventing a condition selected from mood disorders, including depression, seasonal affective disorders and dysthmia, anxiety disorders including generalized anxiety disorder and panic disorder; agoraphobia, avoidant personality disorder; social phobia; obsessive compulsive disorder; post-traumatic stress disorder; memory disorders including dementia, amnestic disorders and age-associated memory impairment; disorders of eating behavior, including anorexia nervosa and bulimia nervosa; obesity; cluster headache; migraine; pain; Alzheimer's disease; chronic paroxysmal hemicrania; headache associated with vascular disorders; Parkinson's disease, including dementia in Parkinson's disease, neuroleptic-induced parkinsonism and tardive dyskinesias; endocrine disorders such as hyperprolactinaemia; vasospasm (particularly in the cerebral vasculature); hypertension; disorders in the gastrointestinal tract where changes in motility and secretion are involved; sexual dysfunction, including premature ejaculation; and chemical dependencies.

  本发明涉及包含选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），优选（1S-顺）-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺，以及5-羟色胺1（5-HT1）受体的激动剂或拮抗剂的新组合物，以及使用这样的组合物治疗或预防情绪障碍，包括抑郁症、季节性情感障碍和情绪恶劣，焦虑障碍，包括广泛性焦虑障碍和恐慌障碍；恐旷症，回避性人格障碍；社交恐惧症；强迫症；创伤后应激障碍；记忆障碍，包括痴呆、遗忘障碍和与年龄相关的记忆减退；饮食行为障碍，包括厌食症和贪食症；肥胖；丛集性头痛；偏头痛；疼痛；阿尔茨海默病；慢性阵发性偏头痛；与血管疾病相关的头痛；帕金森病，包括帕金森病性痴呆、神经阻滞剂诱发的帕金森综合症和迟发性运动障碍；内分泌障碍，如高催乳素血症；血管痉挛（特别是在脑血管中）；高血压；涉及运动和分泌变化的胃肠道疾病；性功能障碍，包括早泄；以及化学依赖性。
• Use of naphthalene derivatives in treating lung carcinoma
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0795328A1

  公开（公告）日：1997-09-17

  The use of a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the manufacture of a medicament for inhibiting cell growth in human small cell lung carcinoma through inhibition of the 5HT1D receptor.

  使用该式化合物或其药学上可接受的盐，用于制造一种药物，通过抑制5HT1D受体来抑制人类小细胞肺癌的细胞生长。
• Novel compositions containing sertraline and a 5-HT1D receptor agonist or antagonist
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0701819A2

  公开（公告）日：1996-03-20

  The present invention relates to novel compositions containing the serotonin selective re-uptake inhibitor (SSRI), preferably (1S-cis)4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine, and an agonist or antagonist of the serotonin 1 (5-HT₁) receptor and to the use of such compositions for treating or preventing a condition selected from mood disorders, including depression, seasonal affective disorders and dysthmia, anxiety disorders including generalized anxiety disorder and panic disorder; agoraphobia, avoidant personality disorder; social phobia; obsessive compulsive disorder; post-traumatic stress disorder; memory disorders including dementia, amnestic disorders and age-associated memory impairment; disorders of eating behavior, including anorexia nervosa and bulimia nervosa; obesity; cluster headache; migraine; pain; Alzheimer's disease; chronic paroxysmal hemicrania; headache associated with vascular disorders; Parkinson's disease, including dementia in Parkinson's disease, neuroleptic-induced parkinsonism and tardive dyskinesias; endocrine disorders such as hyperprolactinaemia; vasospasm (particularly in the cerebral vasculature); hypertension; disorders in the gastrointestinal tract where changes in motility and secretion are involved; sexual dysfunction, including premature ejaculation; and chemical dependencies.

  本发明涉及含有血清素选择性再摄取抑制剂（SSRI），优选(1S-顺式)4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺的新型组合物、和 5-羟色胺 1（5-HT₁）受体的激动剂或拮抗剂，以及此类组合物用于治疗或预防选自情绪障碍（包括抑郁症、季节性情感障碍和肌张力障碍）、焦虑障碍（包括广泛性焦虑障碍和惊恐障碍）的疾病的用途；恐惧症、回避型人格障碍、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍；记忆障碍，包括痴呆症、失忆症和与年龄相关的记忆损伤；进食行为障碍，包括神经性厌食症和神经性贪食症；肥胖症；丛集性头痛；偏头痛；疼痛；阿尔茨海默病；慢性阵发性颅内出血；与血管疾病相关的头痛；帕金森病，包括帕金森病痴呆、神经安定剂诱发的帕金森病和迟发性运动障碍；内分泌失调，如高泌乳素血症；血管痉挛（尤其是脑血管痉挛）；高血压；胃肠道疾病，其中涉及运动和分泌的变化；性功能障碍，包括早泄；以及化学依赖。
• NAPHTHALENE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0689536A1

  公开（公告）日：1996-01-03
• US5597826A
  申请人：——

  公开号：US5597826A

  公开（公告）日：1997-01-28