tert-butyl 4-azido-3,3-difluoropyrrolidine-1-carboxylate | 1610703-68-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-azido-3,3-difluoropyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1610703-68-8
• 化学式: C₉H₁₄F₂N₄O₂
• 分子量: 248.233
• InChiKey: IYRHYBAYVPPKDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-azido-3,3-difluoropyrrolidine-1-carboxylate 在 N-甲基吗啉 、 palladium on carbon 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 tert-butyl 3,3-difluoro-4-{[3-(methylsulfonyl)propanoyl]amino}pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PURINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐，其中Q、G、环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和m在此定义。这些新颖的嘌呤衍生物在治疗哺乳动物中的异常细胞生长，如癌症方面具有用途。另外，还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗哺乳动物中的异常细胞生长方面使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US20150141402A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-azido-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate 在 [双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 tert-butyl 4-azido-3,3-difluoropyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA
  [FR] INHIBITEURS PURIQUES DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE

  摘要：

  该即时发明提供了式I的化合物，这些化合物是PI3K-δ抑制剂，因此可用于治疗PI3K-δ介导的疾病，如炎症、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症。

  公开号：

  WO2014075393A1

文献信息

• Fluorinated Bridged Spiro[2.4]Heptane Derivatives as ALX Receptor Agonists
  申请人：Actelion Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US20150118258A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention relates to fluorinated bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein n and R 1 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及公式（I）中的氟化桥式螺[2.4]庚烷衍生物，其中n和R1如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药物活性化合物的用途。
• Purine derivatives
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US09290496B2

  公开（公告）日：2016-03-22

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q, G, ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, R5a, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, and m are defined herein. The novel purine derivatives are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. Additional embodiments relate to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of using the compounds and compositions in the treatment of abnormal cell growth in mammals.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中Q、G、环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和m在此定义。这些新型嘌呤衍生物在哺乳动物的异常细胞生长（如癌症）的治疗中有用。另外，本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及在哺乳动物的异常细胞生长治疗中使用这些化合物和组合物的方法。
• PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20160207926A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflamation, asthma, COPD and cancer.

  本发明提供了I式化合物，它们是PI3K-delta抑制剂，因此可用于治疗PI3K-delta介导的疾病，如炎症、哮喘、COPD和癌症。
• [EN] ΡΡΑRγ MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE ΡΡΑRγ ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：EISAI R&D MANGEMENT CO LTD

  公开号：WO2022099144A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Disclosed herein are novel PPARy modulators of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same, in particular for the treatment of cancers.

  本文公开了一种新型的PPARy调节剂，其化学式为（I），以及其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，以及使用它们的方法，特别是用于治疗癌症的方法。
• 2,6-SUBSTITUTED PURINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP3071570B1

  公开（公告）日：2018-06-20