9-fluorenylmethyloxycarbonyl-5-(4,4'dimethoxytrityloxy)methyl-3-hydroxypyrrolidine | 163671-10-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 9-fluorenylmethyloxycarbonyl-5-(4,4'dimethoxytrityloxy)methyl-3-hydroxypyrrolidine
• 英文别名: N-Fmoc-5-(4,4'dimethoxytrityloxy)methyl-3-hydroxypyrrolidine；9H-fluoren-9-ylmethyl (2S,4R)-2-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 163671-10-1
• 化学式: C₄₁H₃₉NO₆
• 分子量: 641.764
• InChiKey: QPXSKGJQEBDWES-AJQTZOPKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.3
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-fluorenylmethyloxycarbonyl-5-(4,4'dimethoxytrityloxy)methyl-3-hydroxypyrrolidine 在 哌啶 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 {(2S,4R)-2-[Bis-(4-methoxy-phenyl)-phenyl-methoxymethyl]-4-hydroxy-pyrrolidin-1-yl}-phenyl-methanone
  参考文献：
  名称：

  N-取代羟基脯氨醇亚磷酰胺的合成，用于制备组合文库

  摘要：

  由反式-4-羟基脯氨酸制备了一系列的N-取代的DMT-羟甲基吡咯烷醇亚磷酰胺。这些可以使用自动化合成技术以高产率和高纯度偶联，从而允许将多种功能引入磷酸二酯低聚物中。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)88498-6
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-4-羟基脯氨酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 dimethylsulfide borane complex 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 为溶剂， 生成 9-fluorenylmethyloxycarbonyl-5-(4,4'dimethoxytrityloxy)methyl-3-hydroxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  N-取代羟基脯氨醇亚磷酰胺的合成，用于制备组合文库

  摘要：

  由反式-4-羟基脯氨酸制备了一系列的N-取代的DMT-羟甲基吡咯烷醇亚磷酰胺。这些可以使用自动化合成技术以高产率和高纯度偶联，从而允许将多种功能引入磷酸二酯低聚物中。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)88498-6

文献信息

• NUCLEIC ACID DERIVATIVE HAVING IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US20180264105A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The purpose of the present invention is to provide double-stranded oligonucleotides comprising the CpG oligonucleotide mentioned below, as a nucleic acid derivative having an immunostimulatory activity. An adjuvant comprising a double-stranded oligonucleotide, wherein a first strand is a CpG oligonucleotide consisting of 8 to 50 nucleotides, a second strand is an oligonucleotide consisting of 8 to 60 nucleotides and comprising a sequence capable of hybridizing with the first strand, and a lipid binds to the second strand through a linker.

  本发明的目的是提供包含如下所述CpG寡核苷酸的双链寡核苷酸，作为一种具有免疫刺激活性的核酸衍生物。 一种包含双链寡核苷酸的佐剂，其中 第一链是由8到50个核苷酸组成的CpG寡核苷酸， 第二链是由8到60个核苷酸组成的寡核苷酸，并且包括 能够与第一链杂交的序列，以及通过连接器与第二链结合的脂质。
• [EN] CONJUGATES AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS ET PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：SUZHOU RIBO LIFE SCIENCE CO LTD

  公开号：WO2019128611A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  Disclosed are a compound for forming a conjugate with an active agent such as an oligonucleotide having a structure represented by Formula (321), and a corresponding conjugate. The conjugate can specifically target hepatocytes, thereby effectively solves the problems associated with delivery of oligonucleotide drugs in vivo, and has low toxicity and excellent delivery efficiency while maintaining high stability for the delivered oligonucleotide.

  揭示了一种用于与活性剂形成共轭物的化合物，例如具有由公式（321）表示的结构的寡核苷酸，并且相应的共轭物。该共轭物可以特异性地靶向肝细胞，因此有效地解决了与体内寡核苷酸药物传递相关的问题，并且在保持传递的寡核苷酸高稳定性的同时具有低毒性和出色的传递效率。
• [EN] COMPOUND HAVING LIVER-TARGETING DELIVERY EFFECT AND OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AYANT UN EFFET D'ADMINISTRATION CIBLANT LE FOIE ET CONJUGUÉ OLIGONUCLÉOTIDIQUE DE CELUI-CI<br/>[ZH] 具有肝靶向递送效应的化合物及其寡聚核苷酸缀合物
  申请人：[en]CSPC ZHONGQI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY (SHIJIAZHUANG) CO., LTD;[zh]石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司

  公开号：WO2023208106A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  本发明提供一类式(I)所示的化合物，或其前药、互变异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素衍生物或其药学上可接受的盐。本发明化合物是一种新型GalNAc衍生物，可与寡聚核苷酸形成式(II)的化学缀合物，该化学缀合物具有肝靶向递送效应。
• [EN] NITRODIARYLETHENES AS FLUORESCENCE QUENCHERS FOR NUCLEIC ACID PROBES<br/>[FR] NITRODIARYLÉTHÈNES UTILISÉS EN TANT QU'EXTINCTEURS DE FLUORESCENCE POUR DES SONDES D'ACIDE NUCLÉIQUE
  申请人：ELITECHGROUP B V

  公开号：WO2018162986A3

  公开（公告）日：2018-10-25
• The solid phase synthesis of trisubstituted 1,4-diazabicyclo[4.3.0]nonan-2-one scaffolds: On bead monitoring of heterocycle forming reactions using 15N NMR
  作者：Eric E. Swayze

  DOI：10.1016/s0040-4039(97)10375-6

  日期：1997.12

  Several representative 3,4,8-trisubstituted 1,4-diazabicyclo[3.4.0]nonan-2-ones have been prepared employing solid phase methodologies. Elaboration of a 4-hydroxyproline derivative with an N-15-amino acid derivative allowed convenient monitoring of the reaction sequence on solid support by gel-phase N-15 NMR. An intramolecular Mitsunobu cyclization provided the desired heterocycle, which could be further functionalized at the 4-position. This synthetic method is facile, general, and suitable for the construction of large libraries of compounds for biological assays. (C) 1997 Published by Elsevier Science Ltd.